[發明專利]原料含有水蛭素、纖溶素的藥物的用途

有效

• 申請號: 201110007692.9
• 申請日: 2011-01-14
• 公開（公告）號: CN102085361A
• 公開（公告）日: 2011-06-08
• 發明（設計）人: 甘奇志;曾新
• 申請（專利權）人: 重慶時珍閣普生藥業有限公司
• 主分類號: A61K38/58
• 分類號: A61K38/58;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/16;A61P15/00;A61P35/00;A61K38/36;A61K38/47
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技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種原料為水蛭素、透明質酸酶和纖溶素的藥物的新用途。

背景技術

子宮肌瘤(Hysteromyoma)又稱子宮平滑肌瘤，是女性生殖器最常見的一種良性腫瘤。多無癥狀，少數表現為陰道出血，腹部觸及腫物以及壓迫癥狀等。如發生蒂扭轉或其他情況時可引起疼痛。以多發性子宮肌瘤常見。本病確切病因不明，現代西醫學采取性激素或手術治療，尚無其他理想療法。

多數患者無明顯癥狀，僅于盆腔檢查時偶被發現。若出現癥狀，與肌瘤的部位、生長速度及肌瘤有無變性等關系密切。1、月經改變：為最常見的癥狀，表現為月經周期縮短、經量增多、經期延長、不規則陰道流血等。2、腹塊：腹部脹大，下腹捫及腫物，伴有下墜感。3、白帶增多：白帶增多，有時產生大量膿血性排液及腐肉樣組織排出伴臭味。4、疼痛：一般患者無腹痛，常有下腹墜脹、腰背酸痛等，當漿膜下肌瘤蒂扭轉時，可出現急性腹痛肌瘤紅色變時，腹痛劇烈且伴發熱。5、壓迫癥狀：肌瘤向前或向后生長，可壓迫膀胱、尿道或直腸，引起尿頻、排尿困難、尿潴留或便秘。當肌瘤向兩側生長，則形成闊韌帶肌瘤，其壓迫輸尿管時，可引起輸尿管或腎盂積水；如壓迫盆腔血管及淋巴管，可引起下肢水腫。6、不孕：肌瘤壓迫輸卵管使之扭曲，或使宮腔變形以致妨礙受精卵著床，導致不孕。7、繼發性貧血：若患者長期月經過多可導致繼生貧血，出現全身乏力、面色蒼白、氣短、心慌等癥狀。8、低糖血癥：子宮肌瘤伴發低糖血癥(hypoglycemia)亦屬罕見。主要表現為空腹血糖低，意識喪失以致休克，經葡萄糖注射后癥狀可以完全消失。腫瘤切除后低血糖癥狀即完全消失。

與十幾年前相比，子宮肌瘤越來越青睞三四十歲的中年女性，特別是未育、性生活失調和性情抑郁這三類女性。婦科專家介紹，子宮肌瘤的具體原因目前尚不十分明確，但研究表明，激素分泌過于旺盛，是導致子宮肌瘤的最普遍原因，而女性的這三種行為模式，是造成內分泌紊亂，導致激素分泌過剩的罪魁禍首。

發明內容

基于上述原因，我們研究確定，原料為水蛭素、纖溶素和透明質酸酶的藥物具有治療子宮肌瘤的新用途，通過“對子宮肌瘤模型大鼠瘤樣增生的影響”的藥理試驗，證明了水蛭素、纖溶素和透明質酸酶制備的藥物對子宮肌瘤，具有非常好的藥理作用。

本發明通過下述技術方案實現的。

原料為水蛭素、透明質酸酶和纖溶素的藥物在制備治療子宮肌瘤的藥物中的應用。

其中水蛭素0.1-1重量份，透明質酸酶1-5重量份，纖溶素0.1-0.5重量份。

上述所述藥物包括但不限于腸溶制劑。

上述所述腸溶制劑為腸溶片。

上述所述腸溶制劑為腸溶膠囊。

上述所述腸溶制劑為腸溶微丸。

藥理試驗例

試驗1

對子宮肌瘤模型大鼠瘤樣增生的影響

試驗動物：Wistar大白鼠，雌性，健康適齡，體重150-180g。

試驗藥物：

試驗1組：水蛭素。

試驗2組：水蛭素0.5g，透明質酸酶2g。

試驗3組：水蛭素0.1g，透明質酸酶1g，纖溶素0.5g。

試驗4組：水蛭素1g，透明質酸酶1g，纖溶素0.1g。

試驗5組：水蛭素0.2g，透明質酸酶5g，纖溶素0.45g。

試驗6組：水蛭素0.5g，透明質酸酶2g，纖溶素0.3g。

試驗方法：取雌性未孕Wistar種大鼠，隨機分組：模型組、試驗藥物組，各組大鼠均肌內注射己烯雌酚0.02ml/只(含藥0.04mg)，四肢輪流注射，隔日1次，連續5周，造成大鼠子宮肌瘤模型。試驗藥物組在造模第5周起開始灌腸給藥，給藥量為1mg/kg，每天1次，模型組組在造模第5周起開始灌腸給予蒸餾水，等容不等量。各組動物每周定期稱體重1次。8周后，停藥24h，眶靜脈取血，測定各組受試大鼠的促卵泡激素水平、血清雌二醇和孕酮水平(采用放射免疫分析藥盒測定)；取血后處死動物，剖腹觀察子宮大小形態；同時，用電子天平稱雙側子宮重量，以子宮重量/體重(g/100g)計算體比。稱重完畢后，將雙側子宮固定于甲醛溶液中，分別取雙側子宮分角處根部最大直徑處切片，常規乙醇脫水，石蠟包埋，HE染色，光鏡下觀察各組每只動物子宮肌壁和子宮內膜腺體的形態變化。

試驗結果：