[發明專利]三萜皂苷化合物在制備抗高血壓藥物中的應用

有效

• 申請號: 201110006640.X
• 申請日: 2011-01-10
• 公開（公告）號: CN102058610A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發明（設計）人: 廖一帆;江哲遒;劉軍;李婧;邴飛虹
• 申請（專利權）人: 武漢道一堂醫藥研究院
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P9/12
• 代理公司: 北京德琦知識產權代理有限公司 11018
• 代理人: 陳萬青;王珍仙

1.一種三萜皂苷化合物在制備抗高血壓藥物中的應用，其中，所述三萜皂苷化合物為由以下化學通式I表示的三萜皂苷化合物：

在以上化學通式I中：R₁、R₂和R₃中的任意兩個為甲基，且另一個為氫原子；R₄為由五或六元單糖，或由所述五或六元單糖形成的二糖，或所述單糖或二糖的醛酸衍生物形成的糖苷基；R₅為氫原子，或者為由五或六元單糖，或由所述五或六元單糖形成的二糖，或所述單糖或二糖的醛酸衍生物形成的取代基。

2.根據權利要求1所述的應用，其中，R₁、R₂都為甲基，且R₃為氫原子，或R₁和R₂中的任意一個為甲基、另一個為氫原子，且R₃為甲基。

3.根據權利要求1所述的應用，其中，R₄為選自由L-鼠李糖、D-葡萄糖-(1→2)-D-木糖苷、D-葡萄糖、L-巖藻糖、D-甘露糖、L-阿拉伯糖、D-阿拉伯糖、D-木糖、D-核糖和D-葡萄糖醛酸中的一種形成的糖苷基；R₅為氫原子，或為選自由L-鼠李糖、D-葡萄糖-(1→2)-D-木糖苷、D-葡萄糖、L-巖藻糖、D-甘露糖、L-阿拉伯糖、D-阿拉伯糖、D-木糖、D-核糖和D-葡萄糖醛酸中的一種形成的取代基；當R₅為由上述糖或其衍生物形成的取代基時，R₄和R₅相同或不同。

4.根據權利要求1所述的應用，其中，R₁、R₂都為甲基，且R₃為氫原子，R₄為L-鼠李糖，R₅為氫原子；R₁、R₂都為甲基，且R₃為氫原子，R₄為L-鼠李糖，R₅為L-鼠李糖；R₁、R₂都為甲基，且R₃為氫原子，R₄為D-葡萄糖-(1→2)-D-木糖苷形成的糖苷基，R₅為氫原子；或者R₁、R₂都為甲基，且R₃為氫原子，R₄為D-葡萄糖-(1→2)-D-木糖苷形成的糖苷基，R₅為L-鼠李糖。

5.一種抗高血壓藥物組合物，包含有效量的權利要求1～4中任一項所限定的三萜皂苷化合物。

6.根據權利要求5所述的抗高血壓藥物組合物，為液體制劑、注射劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑、片劑、栓劑、膏劑、凝聚劑、膜劑、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑、緩釋與控釋劑、經皮給藥系統、靶向制劑、粉劑、錠劑或扁囊劑。

7.根據權利要求5所述的抗高血壓藥物組合物，其中，所述抗高血壓藥物組合物的給藥途徑為口服、注射、直腸或胃腸外給藥以及外用局部給藥。

8.根據權利要求5所述的抗高血壓藥物組合物，其中，將權利要求1～4中任一項所限定的三萜皂苷化合物與藥物載體淀粉制成膠囊劑來口服給藥。