[發明專利]2-苯氧甲基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物的合成及生物活性

無效

• 申請號: 201110003704.0
• 申請日: 2011-01-10
• 公開（公告）號: CN102093306A
• 公開（公告）日: 2011-06-15
• 發明（設計）人: 張愛東;祖木熱提古麗.艾比布力;涂海洋;黃小汀
• 申請（專利權）人: 華中師范大學
• 主分類號: C07D265/22
• 分類號: C07D265/22;A01N43/86;A01P13/02
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司 42102
• 代理人: 張安國

1.一類2-苯氧甲基-4H-3，1-苯并噁嗪-4-酮衍生物，其特征是具有通式1所標示的結構，

上式中R₁、R₂為氫、鹵素；R₃為氫、鹵素；R₄、R₅為氫、鹵素、烷基、烷氧基。

2.權利要求1所述的具有通式1所表示的衍生物的制備方法，其特征是：將通式為2的苯氧乙酸通過酰化試劑轉化為通式為3的苯氧乙酰氯，再將苯氧乙酰氯與通式為4(o-ABA)的鄰氨基苯甲酸進行環化反應，得到通式為1所表示的化合物，

通式2、3和4中取代基R₁、R₂、R₃、R₄、R₅定義與權利要求1中通式1的定義相同。

3.如權利要求2所述的具有通式1所表示的衍生物的制備方法，其特征是：所述的通式為3的苯氧乙酰氯的制備，采用通式為2的苯氧乙酸與酰化試劑五氯化磷或氯化亞砜反應制備。

4.如權利要求2所述的具有通式1所表示的衍生物的制備方法，其特征是：所述的苯氧乙酰氯與鄰氨基苯甲酸的環化反應在堿和有機溶劑中反應，高收率得到權利要求1所述的2-苯氧甲基-4H-3，1-苯并噁嗪-4-酮衍生物；其中，所述的堿選用有機堿三甲胺、三乙胺或N，N-二甲基哌啶，或無機堿碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸銫或碳酸鉀；所述的有機溶劑選用乙腈、丙酮，二氯甲烷，或四氫呋喃；反應溫度在-20～80℃之間。

5.權利要求1所述的2-苯氧甲基-4H-3，1-苯并噁嗪-4-酮衍生物的應用，其特征是：作為除草劑單獨使用，或者與其它植保上允許的載體或稀釋劑混合，配制成包括混劑、顆粒劑或水乳劑來使用，或者與其它農藥殺菌劑、殺蟲劑、除草劑或植物生長調節劑復配使用或同時并用。