[發明專利]作為FAK/Pyk2抑制劑的2,4-二氨基-6,7-二氫-5H-吡咯并[2,3]嘧啶衍生物

有效

• 申請號: 201110002776.3
• 申請日: 2011-01-07
• 公開（公告）號: CN102093364A
• 公開（公告）日: 2011-06-15
• 發明（設計）人: 校登明;程靚;劉希杰;胡遠東;許新合;劉志華;張立鵬;吳偉;王樹龍;沈宇;李根;王銀;趙勝;李舂龍;唐佳;于洪灝
• 申請（專利權）人: 北京賽林泰醫藥技術有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/5377;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P37/02;A61P35/02;A61P35/04
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 吳小瑛

1.通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，

式(I)

其中：

R¹和R²獨立地選自以下基團構成的組：氫，鹵素，氰基，硝基，羥基，任選取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基和C₁-C₆烷氧基，或者R¹、R²和與其相連的碳原子共同形成任選取代的C₃-C₆環烷基；

R³和R⁴獨立地選自以下基團構成的組：氫、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、取代的C₃-C₆環烷基、芳基、取代的芳基、C₁-C₆烷基芳基、取代的C₁-C₆烷基芳基、雜芳基、取代的雜芳基、-COR⁷、-SO₂R⁸和-SOR⁹；

R⁵和R⁶獨立地選自以下基團構成的組：氫、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、取代的C₃-C₆環烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、-COR¹⁰、-SO₂R¹¹和-SOR¹²；

R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²獨立地選自以下基團構成的組：C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、取代的C₃-C₆環烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基；并且

R”選自以下基團構成的組：氫，任選取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基和C₁-C₆烷氧基。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，其中，R¹和R²獨立地選自以下基團構成的組：氫，任選取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基和C₁-C₆烷氧基。

3.如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，其中，R⁵和R⁶獨立地選自以下基團構成的組：氫、芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基。