[發(fā)明專利]一種左乙拉西坦注射劑在制備促智藥物中的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110002308.6
• 申請日: 2011-01-07
• 公開（公告）號: CN102579324A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李佩服;田建宣;楊麗英;劉福利;韓亞南
• 申請（專利權(quán)）人: 石家莊中碩藥業(yè)集團(tuán)有限公司;大格國際醫(yī)藥科技(北京)有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4015;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/28
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種左乙拉西坦注射劑在制備促智藥物中的用途，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

癡呆是一組綜合癥，引起癡呆的疾病常見有以下幾類。一、以癡呆為主要癥狀的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，如Alzheimer氏病、彌散性I-ewy體病或Izwy體癡呆、腦葉萎縮癥。二、以癡呆為一組成部分其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病，常見有：多發(fā)性腦梗塞、皮層下動脈硬化性腦病、淀粉樣腦血管病、叫圓形腦血管病、蛛網(wǎng)膜下腔出血、腦出血等腦血管病；由于各類細(xì)菌、病毒、真菌等所致腦炎及腦膜炎，腦寄生蟲病、麻痹性癡呆、進(jìn)行性多灶性白質(zhì)腦病等腦部感染性疾病；帕金森氏病、慢性進(jìn)行性舞蹈病等錐體外系統(tǒng)疾病；肝豆?fàn)詈俗冃浴⑦z傳性痙攣性截癱等神經(jīng)系統(tǒng)遺傳性肌病；腦積水、腦腫瘤、缺氧性腦病、腦外傷、脫髓鞘疾病、營養(yǎng)性疾病等。三、以癡呆為一組成部分的全身系統(tǒng)疾病，如甲狀腺機(jī)能減退的內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病，低血糖、高鈣等的代謝性疾病，尿毒癥等泌尿系統(tǒng)疾病，心衰等循環(huán)系統(tǒng)疾病，腦、腦膜轉(zhuǎn)移以及非轉(zhuǎn)移性癌腫性腦病。

隨著我國人口的老齡化，老年癡呆癥人數(shù)迅速增加。據(jù)估計，到2040年，全球癡呆癥人數(shù)將達(dá)到8110萬，我國癡呆患者人數(shù)將是所有發(fā)達(dá)國家癡呆患者的總和。癡呆癥在60歲以上的致殘老年人中所占的比例為11.2％，高于中風(fēng)(9.5％)、軀體機(jī)能障礙(8.9％)、心血管疾病(5.0％)以及其他癌癥(2.4％)。由于此病影響患者的認(rèn)知功能、記憶功能、語言功能、視空間功能、社會生活能力、生活自理能力和情感人格等，給政府、社會和患者帶來巨大的衛(wèi)生服務(wù)負(fù)擔(dān)，因此，WHO已將老年癡呆癥定為21世紀(jì)五大重點疾病之一。尋找治療該病癥的有效藥物，成為世界醫(yī)學(xué)界的研究熱點之一。

目前治療老年癡呆的藥物主要有膽堿酯酶抑制劑藥、腦血管擴(kuò)張藥、鈣拮抗藥、防止Aβ沉積藥，抑制β、γ分泌酶藥、可抗炎藥等。

左乙拉西坦是比利時UCB(優(yōu)時比)公司開發(fā)研制的一種新型抗癲癇藥，于2000年4月獲FDA批準(zhǔn)，在美國和歐盟上市，主要用于治療局限性和繼發(fā)性全身性癲癇。該藥是一種吡咯烷酮衍生物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥無相關(guān)性，抗癲癇作用機(jī)制與其它抗癲癇藥的作用機(jī)制不同，主要和腦內(nèi)的特殊受體-突觸囊泡蛋白SV2A結(jié)合，具有中樞選擇性，參與囊泡的聚合和泡吐作用調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)釋放而發(fā)揮作用，該作用機(jī)制尚在進(jìn)一步研究中。

左乙拉西坦作為口服劑型，對于一些中、重度癡呆患者在使用上有一定不便與限制性。為進(jìn)一步探索左乙拉西坦在促智方面的作用，為改善腦功能治療提供一種新型的、療效快、使用方便的藥物，現(xiàn)將本發(fā)明介紹如下：

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的提供一種左乙拉西坦注射劑在制備促智藥物中的用途，是左乙拉西坦注射劑新的臨床應(yīng)用。

所述的用途，其特征在于，左乙拉西坦注射劑的促智作用為治療老年性癡呆、多梗塞癡呆及神經(jīng)官能癥、腦外傷、腦炎等癥引起的大腦功能不全、記憶與智能障礙。

所述的用途，其特征在于，左乙拉西坦注射劑的促智作用特別是對防治老年性癡呆癥，作用療效顯著。

所述的用途，其特征在于，左乙拉西坦注射劑較左乙拉西坦口服制劑在治療中度、重度具有嚴(yán)重生活不能自理、情緒波動嚴(yán)重、行為紊亂、帶有攻擊性傾向的患者時具有藥效迅速、實用性強、耐儲存的優(yōu)勢。

所述的用途，其特征在于，其用于制備促智藥物的劑型為注射劑。

所述的用途，其特征在于，左乙拉西坦注射劑的用法為：靜脈滴注，用前加入到100-250ml10％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液中，搖勻。

以下通過左乙拉西坦對AD小鼠的劑量效應(yīng)觀察實驗進(jìn)一步說明左乙拉西坦注射劑在促智方面的作用：

1.跳臺法

實驗動物：小鼠70只，體重18～23g，雌雄各半，質(zhì)量合格，購于北京軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院動物中心。合格證號：SCXK-(軍)2007-004。

動物隨機(jī)分為7組，每組10只。實驗期間大鼠均自由攝食和飲水。

(1).正常對照組：生理鹽水；

(2).模型對照組：生理鹽水；

(3).左乙拉西坦組：65mg/kg；

(4).左乙拉西坦組：100mg/kg；

(5).左乙拉西坦組：260mg/kg；

(6).左乙拉西坦組：400mg/kg；

(7).奧拉西坦陽性對照組：260mg/kg；