[發明專利]澀味降低的潔齒組合物

有效

• 申請號: 201080069831.4
• 申請日: 2010-11-04
• 公開（公告）號: CN103260704A
• 公開（公告）日: 2013-08-21
• 發明（設計）人: T.S.坎貝爾;S.W.費希爾;M.普倫西普
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61Q11/00
• 分類號: A61Q11/00;A61K8/27;A61K8/34;A61K8/365;A61K8/55
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌;李進

背景

已知鋅離子是有效的抗微生物劑。這些離子提供抗齦炎和抗牙菌斑的益處，并還可以改善口氣和降低敏感性。具體而言，已證明鋅具有抗牙菌斑、抗齦炎和抗牙垢的功效。此外，還證明鋅作為抗惡臭劑的功效。

已通過在單一組合物中將鋅與其他活性劑聯合研制出提供多重治療益處的潔齒組合物。然而，聯合包含高水平的可溶性鋅和作為抗菌增強劑的鹵代二苯基醚(例如，三氯生)的潔齒組合物由于澀味增加而會產生令消費者討厭的味道。

概述

本發明的一個目的是提供聯合含有鹵代二苯基醚、可溶性鋅鹽和降低澀味的螯合劑的潔齒組合物。本發明的另一目的是提供含有三氯生的這種潔齒組合物。

本發明的另一目的是提供含有選自以下降低澀味的螯合劑的這種潔齒組合物：葡萄糖酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、陰離子聚合羧酸鹽、聚乙烯膦酸鹽(polyvinyl?phosphonate)和肌醇六磷酸鹽。

本發明的又一目的是提供用于治療和預防牙菌斑積聚的方法，所述方法包括給予口腔潔齒組合物，其聯合包含鹵代二苯基醚、可溶性鋅鹽和螯合劑。

詳述

全文所用的范圍用作描述該范圍內的每個和全部值的簡寫形式。在范圍內的任何值可選作該范圍的端值。此外，本文引用的所有參考文獻均通過引用以其全部內容而結合到本文中。如果本文公開內容的定義和所引用參考文獻中的定義相抵觸，則以本文公開內容為準。

在牙垢控制、清新口氣益處和牙菌斑/齦炎減少方面，期望將鋅與諸如三氯生的試劑聯用以提供相對于目前含有抗菌增強劑的潔齒制劑改善的功效。

本文將證實，本發明的優選實施方案可通過將鋅離子(例如檸檬酸鋅)和三氯生以及降低澀味的螯合劑聯合來提供具有多重治療益處的潔齒劑。

除非另有說明，本說明書此處及別處所表示的所有百分比和量應理解為指重量百分比，并且所有的測量在25℃下進行。所示的量是基于材料的活性重量(active?weight)。本文具體值的敘述，無論指組分各自的量還是實施方案的其他特征，意指表示加上或減去一定程度的變異性來說明測量中的誤差。例如，假定本領域普通技術人員清楚和理解的測量中的誤差程度，10%的量可包括9.5%或10.5%。除非另有說明，本文使用的所有百分比按潔齒組合物的重量計算。除非另有說明，皆是如此。

本文中，“有效量”是指足以明顯地帶來積極益處(優選口腔健康益處)但足夠低以避免嚴重的副作用的化合物或組合物的量，即，在本領域技術人員合理的判斷下提供合理的收益和風險比。

本發明的潔齒組合物可以呈牙膏或潔齒劑的形式。除非另有說明，本文所用術語“潔齒劑”意指糊狀或凝膠狀制劑。潔齒組合物可以是任何期望的形式，例如內部條紋、表面條紋、多層、糊膏周圍有凝膠或其任何組合。

潔齒組合物為以下產品：其在日常使用過程中不可為了全身性給予具體藥劑的目的而有意吞咽，而是為了口腔活動的目的而保持在口腔中足夠的時間以充分接觸所有牙齒表面和/或口腔組織。

本文所用術語“載體”意指在本發明組合物中使用的任何安全有效的材料。這樣的材料包括增稠劑、濕潤劑、離子活性成分、緩沖劑、抗牙垢劑、研磨拋光材料、過氧化物源、堿金屬碳酸氫鹽、表面活性劑、二氧化鈦、著色劑、調味系統(flavor?systems)、甜味劑、抗微生物劑、草藥劑、脫敏劑、減少色斑劑及其混合物。

依照本發明的優選實施方案，可采用不同且互補的作用方法配制含有鋅和三氯生兩者的潔齒劑，而且這可通過使用潔齒膠系統(其包括例如黃原膠)來實現。潔齒劑可采用高水平的可溶性或微溶性的鋅活性物，例如，通過以基于組合物重量的1-2%重量的相對高水平使用檸檬酸鋅。特別優選的用于抗牙菌斑和齦炎的檸檬酸鋅的量為基于組合物重量的2%重量。然而，該較高水平的可溶性鋅由于澀味的增加可對消費者造成味道問題。

沒有被任何理論所約束，本發明人認為添加相對少量的螯合劑來螯合鋅離子可降低制劑的溶解度/澀味到一定的水平，致使功效沒有受到明顯影響但改善消費者的味覺?？蛇x擇被證實與三氯生相容的合適螯合劑，如三氯生對老化的穩定性和三氯生生物等效性所證明。

本發明的一個實例為包括適于口用的溶媒、抗菌劑(例如鹵代二苯基醚)、可溶性鋅鹽和螯合劑的潔齒組合物。