[發明專利]促進人源性抗菌肽分泌的新化合物、其制備方法以及含有其作為活性成分的組合物有效
| 申請號： | 201080068801.1 | 申請日： | 2010-08-27 |
| 公開（公告）號： | CN103221383A | 公開（公告）日： | 2013-07-24 |
| 發明（設計）人： | 樸炳德;裵悰皖;鄭世奎;郭亨燮 | 申請（專利權）人： | 株式會社新藥 |
| 主分類號： | C07C233/46 | 分類號： | C07C233/46;A61K31/198 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產權代理有限公司 11002 | 代理人： | 謝順星;張晶 |
| 地址： | 韓國大*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 促進 人源性 抗菌 分泌 化合物 制備 方法 以及 含有 作為 活性 成分 組合 | ||
【權利要求書】：
1.一種促進體內人抗菌肽分泌的新化合物，所述新化合物由下述化學式（I）表示：
其中，R1為C1～C17直鏈和支鏈的烷基、苯基或芐基；R2為氫、甲基或乙基。
2.根據權利要求1所述的新化合物，其中所述抗菌肽為人β-防御素-2、β-防御素-3和LL-37。
3.根據權利要求1所述的新化合物，其中所述新化合物為化學式（I）中R1為C5直鏈烷基且R2為甲基的化合物，由化學式（Ia）表示：
4.一種制備促進體內抗菌肽分泌的新化合物的方法，所述方法包括：
（A）在有機堿的存在下將化學式（II）的化合物或其鹽酸鹽溶于有機溶劑中；以及
（B）在0～5℃的反應溫度下向其中加入化學式（III）的化合物，然后進行攪拌；
其中，R2為氫、甲基或乙基，以及
其中，R1為C1～C17直鏈和支鏈的烷基、苯基或芐基。
5.一種促進體內抗菌肽分泌的組合物，所述組合物包括作為活性成分的化學式（I）或化學式（Ia）的化合物：
6.根據權利要求5所述的組合物，其中作為活性成分的所述化合物的含量為0.001～90wt%。
7.作為外用制劑的權利要求5或6所述的組合物，其中作為外用制劑的所述組合物為液相、乳化相、懸浮相、乳膏相、軟膏相、凝膠相、膠狀相或噴霧相。
8.作為全身用藥的權利要求5或6所述的組合物，其中作為全身用藥組合物的所述組合物為口服片劑、液體劑、散劑或注射劑。
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