[發明專利]利用糖海帶提取物改善色素沉著斑點外觀的方法

無效

• 申請號: 201080068176.0
• 申請日: 2010-07-22
• 公開（公告）號: CN103002870A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發明（設計）人: C·L·斯萬松;箱崎智洋;L·T·勞克林
• 申請（專利權）人: 寶潔公司
• 主分類號: A61K8/97
• 分類號: A61K8/97;A61Q19/02
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 張欽

發明領域

本發明涉及使用一種糖海帶提取物改善哺乳動物皮膚中的色素沉著斑點外觀的方法。

發明背景

人類皮膚包括三個主要層：表皮、真皮和皮下脂肪層。表皮包括四層（從頂部至底部）：角質層、顆粒層、棘層和基底層。單獨的第五層（透明層）可存在于角質層和顆粒層之間。基底層生產細胞，這些細胞會逐漸向上轉移以形成其它表皮層。當這些細胞向上轉移時，它們失去了它們的中央核并開始產生皮膚蛋白（角蛋白）和脂肪（脂質）。當存在于表皮的上層時，這些細胞被識別為角質細胞。黑色素細胞是位于表皮基底層的另一類細胞。黑色素細胞負責黑色素的產生，所述黑色素是皮膚色素沉著的主要因素。

黑色素是在黑色素細胞中由一組復雜的反應產生的，這些反應在基本水平上涉及酪氨酸酶以及作為底物的L-酪氨酸。酪氨酸酶催化L-酪氨酸至DOPA（L-3,4-二羥基苯丙氨酸）的轉化和DOPA至多巴醌的轉化。多巴醌經歷進一步轉化以形成黑色素。黑色素在被稱作黑色素小體的細胞器中聚集，黑色素小體沿著被稱為枝狀體的黑色素細胞的細絲被轉移到角質細胞。在黑色素小體中表達有大約1500種基因產物，其中600種在任何時候都能表達，同時其中100種被認為是黑色素小體所獨有的。此外，還有許多調控元件涉及信號發送，黑色素小體在黑色素細胞內的傳送以及將黑色素小體轉移到角質細胞的過程。

黑色素的產生可由多種外部的和內部的事件引發。例如，當皮膚經受紫外線輻射時，黑色素細胞產生附加的黑色素。接著，黑色素經由黑色素小體運輸到角質細胞，這使得皮膚留下了“曬黑的”外觀。一旦移除紫外線，黑色素細胞就恢復到黑色素產生的正常水平。炎癥可通過由介體如IL-1、內皮素-1和/或干細胞因子直接刺激黑色素細胞引發色素沉著過度。在受損皮膚中產生的或從炎性的細胞作為副產物釋放的反應性氧物質，例如過氧化物和一氧化氮，可為黑色素細胞的刺激物。

隨著時間推移，慢性紫外線曝光和其它固有的及外在的老化因素可導致角質細胞和/或黑色素細胞中持久的基因表達的改變從而引起年齡相關的色素沉著斑點。據報導，一些黑色素生成相關的基因的mRNA含量（例如酪氨酸酶，TYRP1）隨著光化雀斑（老年斑）而增加。在色素沉著過度中也可有表皮內皮素的瀑布狀的強化和干細胞因子的作用。這些變化可引起黑色素的過度產生和因此而得到的、甚至在避免如紫外線曝光的侵害時所仍持續的黑色素沉著斑點。甚至超出色素沉著斑點，慢性紫外線曝光和其它固有的或外部的老化因素可導致更多皮膚色調的微小變化。通常，這些變化被描述為不均勻的色調或斑點紋狀外觀。至少一項研究表明，老年斑有時使人看上去比實際年齡要老10到12歲，而且黑色素的分布可加深對膚色相關的年齡的感知。

因此，持續期望提供可改善色素沉著斑點外觀的治療的組合物和方法。糖海帶（Laminaria?Saccharina）（一種褐色藻類）的提取物是本領域已知的。一個實例是以商品名菲羅蕊金由Marine?Biotech,France出售的產品。如美國專利申請公開2008/0119527A1中所描述的，菲羅蕊金已知為可調控皮脂腺活性的反脂溢性劑。褐色藻類的提取方法也是已知的。歐洲專利1074262B1描述了褐藻類與楔基海帶（Laminaria?Ochroleuca）種的提取方法。這些提取物被描述為用于如滲透保護膜、自由基清除劑、或抗皮膚老化作用的化妝品組合物。一種以商品名為SK-II面部精華(Procter?&?Gamble,Cincinnati,OH)的化妝品組合物具有約1.25%的菲羅蕊金濃度。SK-II面部精華以一種滋潤皮膚而不增加油性光澤的補水水凝面膜進行市售。

發明概述

改善色素沉著外觀的方法包括將包含安全且有效量的糖海帶提取物的第一組合物施用到皮膚表面上的色素沉著斑點，其中施用所述組合物一段足以使糖海帶提取物改善色素沉著斑點外觀的時間。

改善色素沉著斑點外觀的方法包括以下步驟：（a）識別面部皮膚表面上的色素沉著斑點，以及（b）將包含安全且有效量的糖海帶提取物的組合物施用到面部皮膚表面上的色素沉著斑點，其中施用所述組合物一段足以使糖海帶提取物改善色素沉著斑點外觀的時間。

改善發炎后色素沉著過度外觀的方法，所述方法包括以下步驟：（a）識別皮膚表面上的發炎后色素沉著斑點的區域；（b）向所述區域施用安全且有效量的糖海帶提取物，其中至少每天施用所述糖海帶提取物一段足以改善發炎后色素沉著過度區域外觀的時間；以及（c）向所述區域施用安全且有效量的抗炎劑。

為回應在發明背景中已被確認的技術問題，本發明可采用其它形式。在下文的發明詳述中將更好地理解本發明的其它形式。