[發明專利](甲基磺酰基)乙基苯異吲哚啉衍生物及其治療應用

無效

• 申請號: 201080064510.5
• 申請日: 2010-12-21
• 公開（公告）號: CN102770412A
• 公開（公告）日: 2012-11-07
• 發明（設計）人: 彼得·H·謝弗;安東尼·J·弗蘭克;漢華·曼;賽·L·尚卡爾
• 申請（專利權）人: 細胞基因公司
• 主分類號: C07D209/46
• 分類號: C07D209/46;C07D407/12;A61K31/403;A61P35/00;A61P29/00;A61P17/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶;鄭霞

1.式（I）的化合物：

或其藥用鹽、溶劑化物或立體異構體，其中：

R¹為氫、葡糖苷酸（“gluc”）、或(環丙基)-C(O)-，其中所述環丙基可以被一個或多個羥基取代；

R²為氫、甲基或gluc；

R³為氫、乙基或gluc；和

R⁴為氫、羥基或-O-gluc；

條件是，當R²為甲基，R³為乙基時，則R¹不能為未取代的(環丙基)-O-。

2.權利要求1的化合物，其中R¹為氫。

3.權利要求1的化合物，其中R¹為(環丙基)-C(O)-。

4.權利要求1的化合物，其中R²為氫。

5.權利要求1的化合物，其中R²為甲基。

6.權利要求1的化合物，其中R²為gluc。

7.權利要求1的化合物，其中R³為氫。

8.權利要求1的化合物，其中R³為乙基。

9.權利要求1的化合物，其中R⁴為羥基。

10.權利要求1的化合物，其中R⁴為-O-gluc。

11.權利要求1的化合物，其為：

或其藥用鹽、溶劑化物或立體異構體。

12.權利要求1的化合物，其為：

或其藥用鹽、溶劑化物或立體異構體。

13.一種藥物組合物，包含權利要求1的化合物、或其藥用鹽、溶劑化物或立體異構體。

14.一種治療、控制或預防疾病或病癥的方法，所述方法包括向患者給予權利要求1的化合物、或其藥用鹽、溶劑化物或立體異構體，其中所述疾病或病癥為癌癥、與血管生成有關的病癥、疼痛、黃斑變性或相關綜合征、皮膚病、肺部病癥、石棉相關病癥、寄生蟲病、免疫缺陷病癥、CNS病癥、CNS損傷、動脈粥樣硬化或相關病癥、睡眠功能障礙或相關病癥、血紅蛋白病或相關病癥、或TNFα相關病癥。