[發明專利]治療糖尿病及其它代謝性疾病的PPAR節制的噻唑烷二酮和組合

無效

• 申請號: 201080063946.2
• 申請日: 2010-12-15
• 公開（公告）號: CN102753170A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發明（設計）人: G.R.科爾卡;R.F.克萊特齊恩;S.P.塔尼斯;S.D.拉森
• 申請（專利權）人: 新陳代謝解決方案開發公司
• 主分類號: A61K31/426
• 分類號: A61K31/426;A61K31/4439;A61P3/10
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.治療糖尿病或延遲糖尿病發作的方法，所述方法包括：對患者給藥式I化合物或其可藥用鹽和GLP類似物或DPP4抑制劑：

其中：

R₁和R₄各自獨立地選自H、鹵素、脂族基團和烷氧基，其中所述脂族基團或烷氧基任選被1-3個鹵素取代；

R'₂是H；

R₂是H、鹵素、羥基或任選取代的脂族基團、-O-酰基、-O-芳酰基、-O-雜芳酰基、-O(SO₂)NH₂、-O-CH(R_m)OC(O)R_n、-O-CH(R_m)OP(O)(OR_n)₂、-O-P(O)(OR_n)₂，或其中各R_m獨立地為任選取代的C_1-6烷基，各R_n獨立地為C_1-12烷基、C_3-8環烷基或苯基，其中每個基團任選被取代，或

R₂和R'₂一起形成氧代；

R₃為H；和

環A是苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，其中每個基團被R₁基團和R₄基團取代。

2.權利要求1的方法，其中R₄是H、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、異丙氧基、-CF₃、-OCHF₂或-OCF₃。

3.權利要求1或2中的任一項的方法，其中R₄是H。

4.權利要求1-3中的任一項的方法，其中R₁是H、烷基、鹵素或烷氧基。

5.權利要求1-4中的任一項的方法，其中R₁是H。

6.權利要求1-4中的任一項的方法，其中R₁是鹵素。

7.權利要求1-4中的任一項的方法，其中R₁是C_1-3烷基。

8.權利要求1的方法，其中環A是苯基，其在環A的任意化學可行的位置上被R₁和R₄基團取代。

9.權利要求1的方法，其中環A是吡啶-2-基或吡啶-3-基，其中的任一個在環A的任意化學可行的位置上被R₁和R₄基團取代。

10.權利要求8的方法，其中環A是苯基，以及R₁或R₄中的一個與環A的對位或間位連接。

11.權利要求10的方法，其中環A是苯基，以及R₁或R₄中的一個與環A的間位連接。

12.權利要求9的方法，其中環A是吡啶-2-基，以及R₁或R₄中的一個與所述環的5位連接。

13.權利要求9的方法，其中環A是吡啶-3-基，以及R₁或R₄中的一個與所述環的6位連接。

14.權利要求11的方法，其中R₁與環A的對位或間位連接。

15.權利要求14的方法，其中R₁是F或Cl。

16.權利要求14的方法，其中R₁是烷氧基。

17.權利要求16的方法，其中R₁是甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基或叔丁氧基。

18.權利要求9的方法，其中環A是苯基，以及R₁與所述苯環的間位或鄰位連接。