[發明專利]金剛烷胺組合物及其使用方法

在審

• 申請號: 201080062914.0
• 申請日: 2010-12-02
• 公開（公告）號: CN102883601A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 格雷·文特;加亞特里·塞思彥;阿肖克·卡特戴爾;卡維塔·韋爾馬尼;甘加達爾·加納帕蒂;邁克爾·科菲;埃弗拉伊姆·舍克
• 申請（專利權）人: 阿達瑪斯醫藥公司
• 主分類號: A01N33/02
• 分類號: A01N33/02;A61K31/13
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業平;金小芳

1.一種對需要金剛烷胺的個體施用金剛烷胺的方法，所述方法包括在就寢時間之前不到3小時的時候經口施用緩釋（ER）組合物，該組合物包含金剛烷胺或者其藥學上可接受的鹽。

2.一種減輕正接受金剛烷胺治療的個人的睡眠障礙的方法，所述方法包括在就寢時間之前不到3小時的時候施用緩釋（ER）組合物，該組合物包含金剛烷胺或者其藥學上可接受的鹽。

3.一種治療帕金森病患者的左旋多巴誘發性運動障礙的方法，所述方法包括每日一次在就寢時間之前不到約3小時的時候經口施用緩釋（ER）組合物，該組合物包含金剛烷胺或者其藥學上可接受的鹽。

4.權利要求1、2或3所述的方法，其中所述施用是在就寢時間之前不到1小時的時候實施的。

5.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述患者已被診斷為患有帕金森病。

6.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述組合物每日施用一次。

7.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述組合物在施用前被添加到食物。

8.前述權利要求中任一項所述的方法，其中在所述施用后至少1小時以內金剛烷胺的血藥濃度沒有增加。

9.前述權利要求中任一項所述的方法，其中在所述施用后至少2小時以內金剛烷胺的血藥濃度沒有增加。

10.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述金剛烷胺的單劑量Tmax為9小時至15小時，并且/或者穩態Tmax為7小時至13小時。

11.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述金剛烷胺的單劑量Tmax為施用后10小時至14小時，并且/或者穩態Tmax為8小時至12小時。

12.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述金剛烷胺的單劑量Tmax為施用后11小時至13小時，并且/或者穩態Tmax為9小時至11小時。

13.前述權利要求中任一項所述的方法，其中每日一次對個人經口施用所述組合物后所得到的穩態血藥濃度曲線的特征為：在所述施用后3小時的時候，金剛烷胺的濃度增加量小于25%。

14.前述權利要求中任一項所述的方法，Cmax/Cmin比值為1.5至2.0。

15.前述權利要求中任一項所述的方法，Cmax/Cmin比值為1.7至1.9。

16.前述權利要求中任一項所述的方法，其中穩態時的C_日間平均/C_夜間平均比值為1.2至1.6。

17.前述權利要求中任一項所述的方法，其中穩態時的C_晨間平均/C_夜間平均比值為1.3至1.5。

18.前述權利要求中任一項所述的方法，其中穩態時日間金剛烷胺的平均血藥濃度（C_日間平均）為500ng/ml至2000ng/ml。

19.前述權利要求中任一項所述的方法，其中穩態時晨間金剛烷胺的平均血藥濃度（C_晨間平均）為500ng/ml至2000ng/ml。

20.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述金剛烷胺為金剛烷胺鹽酸鹽或者金剛烷胺硫酸鹽。

21.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述組合物包含50mg至600mg的金剛烷胺或者其藥學上可接受的鹽。

22.權利要求21所述的方法，其中所述組合物以1個、2個、3個或者4個單位劑型的方式施用，其中每個單位劑型的制劑包含100mg至175mg的金剛烷胺或者其藥學上可接受的鹽。

23.權利要求21所述的方法，其中所述組合物以1個或2個單位劑型的方式施用，其中每個單位劑型的制劑包含130mg至210mg的緩釋金剛烷胺或者其藥學上可接受的鹽。

24.權利要求22所述的組合物，其中膠囊尺寸為#1。

25.前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述組合物包含200mg至350mg的金剛烷胺或者其藥學上可接受的鹽。