[發明專利]一種新型的乳香低極性樹膠脂提取物及其協同增效的組合物

有效

• 申請號: 201080062301.7
• 申請日: 2010-04-12
• 公開（公告）號: CN102711781A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: 岡加·拉吉·古卡拉吉;拉瑪·拉吉·古卡拉吉;文卡塔·肯納卡·蘭加·拉吉·古卡拉吉;崔姆爾土盧·古蘭扣堤;吉蘭·布帕蒂拉吉
• 申請（專利權）人: 萊拉營養食品有限公司
• 主分類號: A61K36/324
• 分類號: A61K36/324;A61K36/9066;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P3/00;A61P9/12;A61P9/10;A61P29/00;A61P25/28;A61P25/00;A61P19/02;A61P19/08
• 代理公司: 廣州弘邦專利商標事務所有限公司 44236
• 代理人: 張釔斌

技術領域

本發明提供了乳香低極性樹膠脂提取物（BLPRE），其含有新型的植物化學組合物，所述的混合物包括從乳香物種的樹膠脂中獲得的倍半萜，二萜，三萜及其他植物化學物。

本發明還提供了一些組合物，它們含有乳香低極性樹膠脂提取物（BLPRE）以及選自生物活性成分，功能性成分，賦形劑，稀釋劑，載體，添加劑或它們的混合物中至少一種成分。

此外本發明還提供了協同增效的組合物，其含有乳香低極性樹膠脂提取物（BLPRE）和選自從乳香物種或姜黃物種中獲得的提取物，分餾物，植物化學成分或它們的鹽或它們的混合物中的至少一種成分。

背景技術

在眾多藥品中，草藥成分和生物活性分子在體外用于疾病或障礙非常有效。然而，其中一些在體內（熱血動物）沒有效的或沒有生物藥效。因此，研究、識別和發明安全以及通過協同作用來幫助提高藥物或草藥成分在體內的有效性的化合物或成分是非常重要的。在這個篩選過程中，本發明人發現一些來自植物，動物和微生物的單獨和組合的提取物，成分，植物化學物質和化合物。

自古以來乳香樹膠脂就已經被非常廣泛地使用。例如齒葉乳香樹植物的樹膠脂就長期被印度醫藥系統的草藥人業人士用于治療類風濕關節炎和痛風。樹膠脂的各種提取物在實驗室動物上均顯示了潛在的消炎和抗動脈粥樣硬化活性[Cuaz-Perolin?et?al.,Arterioscler?Thromb?Vase?Biol?Feb?2008]。據發現，乳香提取物是一種潛在的抗關節炎藥[Kimmatkar?et?al;Phylomedicine.2003,10(1):3-7]。乳香樹膠脂及其提取物在人體臨床測試中還被證實能顯著改進療效，顯示了體內消炎效果[E?Ernest,BMJ?2008;337:a2813]。

乳香樹膠脂及其提取物具有消炎作用是由于一組三萜酸，即乳香酸，是從齒葉乳香的樹膠脂中分離獲得的。乳香酸通過抑制5-脂氧合酶(5-LOX)顯示出消炎作用。5-LOX在花生四烯酸合成白三烯時是一種關鍵的酶。白三棱被認為與多種炎癥疾病的發生和發展有關。此外乳香酸抑制5-脂氧合酶，從而抑制人體白細胞彈性蛋白酶(HLE)，一種不同炎癥路徑的酶[Safayahi,H.,et.al.,J.Pharmacol.Exp.Ther.,1997:281;p?460-463]。3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)在其同類中是生物學活性最強的成分，其抑制5-LOX的IC₅₀為1.5μΜ[Sailer,E.R.,et.al.,British?J.Pharmacol.,1996:117;p?615-618]。

美國專利US5629351涉及一種新成分，其含有一種乳香酸混合物，其中該成分具有消炎和抗潰爛活性。其還公開了一種新型乳香酸化合物，該化合物具有消炎，抗風濕，抗潰爛活性。還公開了一種分離一種乳香酸成分和單獨乳香酸的方法。

美國專利US20080275117A1說明了含有乳香酸的混合物，它混合了不同的成分，這些成分是齒葉乳香膠脂的超臨界色譜的提取物。

美國專利公報US20060280811A1涉及含有鎮痛藥/抗發炎，免疫調節和軟骨重建劑混合物的配方，尤其是含有水楊甙，乳香酸，花青素，N-乙酰-氨基葡萄糖以及葡萄糖醛酸與葡糖醛酸內酯兩者中的一種。在這種純乳香酸或一種半合成衍生物中或是含有20%濃縮乳香酸中，齒葉乳香提取物在所述的配方中被使用。

要求了德國專利DE-A?100?41217的優先權的PCT申請WO?02/15916公開了源自乳香的二氫乳香酸，其藥物可接受的鹽及氫化提取物。所述的公開專利建議使用這些化合物預防和/或治療不受歡迎的身心疾病，尤其是身體，身心和精神疾病，如白三烯形成量，白細胞彈性蛋白酶或纖維蛋白溶酶活性升高引起的炎癥過程。

根據發明人的了解，現有技術中沒有涉及將含有一種新型植物化學組合物及其組合物的乳香低極性樹膠脂提取物(BLPRE)用于預防，控制并治療恒溫動物的不適或疾病。

發明概述

本發明的一個重要方面是提供了一種乳香低極性樹膠脂提取物(BLPRE)，其含有新型的植物化學組合物，所述的組合物包括從乳香物種的樹膠脂中獲得的倍半萜，二萜，三萜及其他植物化學成分。

本發明另一方面是提供了一些組合物，它們含有乳香低極性樹膠脂提取物（BLPRE）以及選自生物活性成分，功能性成分，賦形劑，稀釋劑，載體，添加劑或它們的混合物中至少一種成分。