[發明專利]異常性疼痛和痛覺增敏的治療

無效

• 申請號: 201080062093.0
• 申請日: 2010-12-03
• 公開（公告）號: CN102970991A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發明（設計）人: 彼得·布洛爾;阿吉里斯·卡拉貝拉斯
• 申請（專利權）人: 普羅克西梅根有限公司
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P29/02
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶;楊淑媛

1.托納博沙或者具有化學式1的類似物

Y是C-RX；

R₁是乙酰基；

R₂是氫、C_3-8環烷基、任選地由氧中斷的或者由羥基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或取代的氨羰基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基羰基氧基、C_1-6烷氧基、硝基、氰基、鹵素、三氟甲基、或CF₃S；或CF₃-A-基團，其中A是-CF₂-、-CO-、-CH₂-、CH(OH)、SO₂、SO、CH₂-O、或CONH；或CF₂?H-A'-基團，其中A'是氧、硫、SO、SO₂、CF₂或CFH；三氟甲氧基、C_1-6烷基亞磺酰基、全氟代C_2-6烷基磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基磺酰基、C_1-6烷氧基磺酰基、芳基、雜芳基、芳基羰基、雜芳基羰基、膦酰基、芳基羰基氧基、雜芳基羰基氧基、芳基磺酰基、雜芳基亞磺酰、芳基磺酰基、或其中任何芳香族部分是任選地取代的雜芳基磺酰基，C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、C_1-6烷基-硫代羰基、C_1-6烷氧基-硫代羰基、C_1-6烷基-硫代羰基氧基、1-巰基C_2-7烷基、甲酰基、或氨基亞磺酰基、氨基磺酰基或氨羰基，其中任何氨基部分是任選地由一個或兩個C_1-6烷基基團所取代、或C_1-6烷基亞磺酰氨基、C_1-6烷基磺酰基氨基、C_1-6烷氧基亞磺酰氨基、或C_1-6烷氧基磺酰基氨基，或者末端由C_1-6烷基羰基、硝基、或氰基、或-C(C_1-6烷基)NOH或-C(C_1-6烷基)NNH₂所取代的乙烯基；或由一個或兩個C_1-6烷基或者由C_2-7鏈烷酰基任選取代的氨基；R₃和R₄之一是氫或C_1-4烷基并且另一個的是C_1-4烷基、CF₃或CH₂，X^a是氟、氯、溴、碘、C_1-4烷氧基、羥基、C_1-4烷基羰基氧基、-S-C_1-4烷基、硝基、任選地由一個或兩個C_1-4烷基基團取代的氨基、氰基或C_1-4烷氧基羰基；或R₃和R₄一起是任選地由C_1-4烷基取代的C_2-5聚亞甲基；

R₅是C_1-6烷基羰基氧基、苯酰氧基、ONO₂、芐氧基、苯氧基、或C_1-6烷氧基，并且R₆和R₉是氫，或R₅是羥基并且R₆是氫或C_1-2烷基，并且R₉是氫；

R₇是雜芳基或苯基，這兩者任選地獨立地由選自以下各項的一個基團或原子取代了一次或多次：氯、氟、溴、碘、硝基，任選地由C_1-4烷基取代了一次或兩次的氨基、氰基、疊氮基、C_1-4烷氧基、三氟甲氧基、以及三氟甲基；

R₈是氫、C_1-6烷基、OR₁₁或NHCOR₁₀，其中R₁₁是氫、C_1-6烷基、甲酰基、C_1-6鏈烷酰基、芳酰基或芳基-C_1-6烷基，并且R₁₀是氫、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、單或二C_1-6烷基氨基、氨基、氨基-C_1-6烷基、羥基-C_1-6烷基、鹵素-C_1-6烷基、C_1-6酰氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基-C_1-6-烷基、芳基或雜芳基；該R₈-N-CO-R₇基團對于R₅基團是順式的；并且X是氧或NR₁₂其中R₁₂是氫或C_1-6烷基，或其一種藥學上可接受的組合物，用于治療異常性疼痛和/或痛覺增敏。