[發(fā)明專利]新穎的(雜環(huán)/四氫吡啶)-(哌嗪基)-1-烷酮和(雜環(huán)/二氫吡咯烷)-(哌嗪基)-1-烷酮衍生物及其作為p75抑制劑的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080056775.0
• 申請日: 2010-12-13
• 公開（公告）號: CN102656162A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M.巴隆尼;F.博諾;S.德爾巴里-戈薩特;V.維塞西
• 申請（專利權(quán)）人: 賽諾菲
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D403/14;C07D407/14;C07D409/14;C07D495/04;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/4995;A61K31/506;A61K31/551;A61P25/00;C07D401/04;C07
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 封新琴

1.呈堿形式或酸加成鹽形式的式(I)化合物：

其中

n表示1或2；

m表示0或1；

A表示式(Y)稠合雜環(huán)基團(tuán)：

且B表示氫原子；或

A表示氫原子且B表示式(Y)稠合雜環(huán)基團(tuán)：

式Y(jié)稠合雜環(huán)可通過任意可用的碳原子與分子的剩余部分連接且其中U促成：

含有一個或兩個氮原子的芳族或飽和6元環(huán)，所述環(huán)可取代有一個或兩個鹵素原子、一個或兩個(C1-C4)烷基、一個或兩個(C1-C4)烷氧基或一個或兩個全氟代烷基；

含有氮原子、氧原子或硫原子的芳族或飽和5元環(huán)，所述環(huán)可取代有一個或兩個(C1-C4)烷基；

X和X1表示CH或N；

R和R1位于任意可用的位置上且獨(dú)立表示氫原子、鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、全氟代烷基、三氟甲氧基、氰基、COOH、-COO烷基、CONR3R4或NHCOR3；

-W-為選自以下的含氮雜環(huán)基團(tuán)：

1-2表示1或2；

1-3表示1、2或3；

R2表示下式基團(tuán)：

其中R5和R6位于任意可用的位置上且獨(dú)立表示氫原子、鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、COOH、-COO烷基、-COO環(huán)烷基、-SO烷基、-SO₂烷基、CONR3R4、NR3R4或NHCOR3；

或基團(tuán)R5和R6中的一個也可表示選自以下的雜環(huán)：

Z表示氧原子或硫原子；

R3和R4表示氫或C1-C6烷基。

2.權(quán)利要求1的呈堿形式或酸加成鹽形式的化合物，其中

A表示式(Y)稠合雜環(huán)基團(tuán)：

且B表示氫原子；或

A表示氫原子且B表示式(Y)稠合雜環(huán)基團(tuán)：

式Y(jié)稠合雜環(huán)可通過苯環(huán)上任意可用的碳原子與分子的剩余部分連接。

3.權(quán)利要求1和2中任一項(xiàng)的呈堿形式或酸加成鹽形式的化合物，其中R和R1位于任意可用的位置上且獨(dú)立表示氫原子、鹵素原子、(C1-C4)烷基或-COO烷基。

4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的呈堿形式或酸加成鹽形式的化合物，其中

-W-為選自以下的含氮雜環(huán)基團(tuán)：

R3和R4表示氫原子或甲基。

5.權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的呈堿形式或酸加成鹽形式的化合物，其中

R2表示下式基團(tuán)：

R5和R6位于任意可用的位置上且獨(dú)立表示氫原子、三氟甲基、COOH、-COO烷基或-COO環(huán)烷基；或

基團(tuán)R5和R6中的一個也可表示選自以下的雜環(huán)基團(tuán)：

Z表示氧原子或硫原子；和/或

R3和R4表示氫或甲基。