[發(fā)明專利]有機(jī)硅化合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201080056359.0
• 申請(qǐng)日: 2010-09-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102656210A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-09-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A.A.瓦伊德亞;N.戈什;B.孔祖皮萊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 荷蘭聯(lián)合利華有限公司
• 主分類號(hào): C08G77/04
• 分類號(hào): C08G77/04;C08G77/28;A61K8/89;C07F7/08;C08G77/38
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 韋欣華;楊思捷

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及有機(jī)硅化合物和包含其的具有光防護(hù)性質(zhì)的個(gè)人護(hù)理組合物。

發(fā)明背景

太陽(yáng)輻射包括大約5%紫外線（UV）輻射，其波長(zhǎng)為200納米至400納米。其進(jìn)一步分成三個(gè)區(qū)域：320至400納米（UV-A）、290至320納米（UV-B）和200至290納米（UV-C）。大部分UV-C輻射被臭氧層吸收。科學(xué)研究已表明，短時(shí)間暴露在UV-A和UV-B輻射下造成皮膚變紅和局部刺激，而持續(xù)長(zhǎng)期暴露會(huì)造成曬傷、黑色素瘤和皺紋形成。也報(bào)道了UV輻射對(duì)頭發(fā)造成顯著破壞。因此希望保護(hù)皮膚和人體的其它角蛋白基質(zhì)免受UV-A和UV-B輻射的有害影響。此外，保護(hù)身體免受可見(jiàn)光譜的破壞效應(yīng)也是重要的。可見(jiàn)光部分為400至800納米。據(jù)信，持續(xù)暴露在可見(jiàn)光下對(duì)皮膚造成破壞效應(yīng)，如紅斑、色素沉著、熱損傷和自由基生成（Bassel等人,?Effects?of?Visible?Light?on?the?Skin,?Photochemistry?and?Photobiology第84卷第2期，第450-462頁(yè),?2008）。因此除了防紫外線外，還必須獲得包括可見(jiàn)光在內(nèi)的更廣譜防護(hù)。個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品如乳霜（creams）和乳液（lotions）用于減輕這些效應(yīng)和/或防止進(jìn)一步損傷。為此，通常在其中加入遮光劑（sunscreens）或防曬劑（sun?block?agents）以保護(hù)皮膚免受紫外線輻射的有害效應(yīng)。

有機(jī)遮光劑吸收大部分入射UV輻射，由此防止該輻射接觸皮膚表面。它們具有UV吸收位點(diǎn)，被稱作發(fā)色團(tuán)，這些主要負(fù)責(zé)它們的活性。一些遮光劑吸收UV-A輻射，而一些吸收UV-B輻射。

傳統(tǒng)UV-A和UV-B遮光劑在用于局部產(chǎn)品時(shí)具有與相對(duì)較低的光穩(wěn)定性和有害光降解副產(chǎn)物有關(guān)的問(wèn)題。

一種這樣的方法是如共同待審的印度專利申請(qǐng)?zhí)?084/MUM/2006中所公開(kāi)的將UV-A和UV-B基團(tuán)連接到有機(jī)硅骨架上以提供遮光保護(hù)。

此外，EP0842938（L'Oreal,?1999）公開(kāi)了黃酮取代的有機(jī)硅化合物。US2009/0209743（Wacker）公開(kāi)了黃酮衍化的有色有機(jī)聚硅氧烷。上述兩個(gè)公開(kāi)都公開(kāi)了直鏈有機(jī)硅聚合物的衍生化并且沒(méi)有提到通過(guò)間隔基交聯(lián)。

沒(méi)有公開(kāi)太多除UV輻射外還防可見(jiàn)光輻射的組合物，特別是因?yàn)樽罱淖C據(jù)表明可見(jiàn)光波長(zhǎng)內(nèi)的輻射也會(huì)造成顯著皮膚損傷（Bassel等人,?Effects?of?Visible?Light?on?the?Skin,?Photochemistry?and?Photobiology第84卷第2期，第450-462頁(yè),?2008）。

在化妝品組合物中已包括對(duì)可見(jiàn)光輻射提供一定防護(hù)的化合物，如姜黃素。但是，姜黃素之類的化合物受困于相對(duì)較低的光穩(wěn)定性和有害降解產(chǎn)物的問(wèn)題。

另一方面，增稠劑如DC9040（Dow?Corning）可以與對(duì)可見(jiàn)光輻射提供光防護(hù)的化合物一起使用以提供增稠，但所得組合物不能均勻鋪展。

本發(fā)明人已致力于提供對(duì)UV輻射和可見(jiàn)光輻射具有光譜防護(hù)的防曬劑的問(wèn)題。他們驚訝地發(fā)現(xiàn)，在將自然界中常存在的某些部分，例如具有UV-可見(jiàn)光吸收活性的類姜黃素、多酚或類黃酮連接到交聯(lián)有機(jī)硅聚合物上時(shí)，它們不僅提供所需光防護(hù)，還可優(yōu)異鋪展在皮膚和其它人類角蛋白基質(zhì)上，這是提供增強(qiáng)的光防護(hù)所必須的。此外，由此合成的新聚合物非常易于用親水基團(tuán)進(jìn)一步衍生化以便實(shí)現(xiàn)該聚合物在局部產(chǎn)品中的自乳化。此外，本發(fā)明的化合物在并入包含傳統(tǒng)UVA和UVB遮光劑的遮光組合物中時(shí)提供增強(qiáng)的遮光。

因此本發(fā)明的目的之一是克服或改善現(xiàn)有技術(shù)的至少一個(gè)缺點(diǎn)或提供有用的替代方案。

本發(fā)明的另一目的是提供對(duì)UV和可見(jiàn)光輻射具有相對(duì)更好的防護(hù)并仍具有相對(duì)更大的光穩(wěn)定性的化合物。

本發(fā)明的再一目的是提供對(duì)UV和可見(jiàn)光輻射具有增強(qiáng)的光防護(hù)、同時(shí)具有自乳化性質(zhì)以致無(wú)需附加乳化劑就能并入個(gè)人護(hù)理組合物中的化合物。

本發(fā)明的又一目的是提供在基底上最佳鋪展以產(chǎn)生所需光防護(hù)的個(gè)人護(hù)理遮光組合物。

發(fā)明概述

根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面，提供下列通式的有機(jī)硅化合物：

其中R1是含有1-50個(gè)碳原子的直鏈或支化烷基、環(huán)烷基、多環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷芳基、烷氧基、芳基、芳烷基、烯基、炔基或氟碳基；

R2是R1或-H、-OH或含有碳、氮、磷、硫、氧或硅原子的有機(jī)基團(tuán)；