[發明專利]外用組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201080056064.3
• 申請日: 2010-12-03
• 公開（公告）號: CN102686206A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 宮本正義;黒宮智美;鈴木大介
• 申請（專利權）人: 香奈兒香水美妝品公司
• 主分類號: A61K8/02
• 分類號: A61K8/02;A61K8/44;A61Q19/02;A61K8/04;C07C227/42;C07C229/46
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平;徐志明

1.一種制備外用組合物的方法，所述方法包括如下步驟：

a)將傳明酸酯的生理上可接受的鹽溶解于溶劑中，

b)將至少一種鹽析劑加入獲得的溶液中，從而使所述鹽作為晶體以細顆粒狀態沉淀，該細顆粒具有0.01μm-100μm的平均粒度，并且

c)將沉淀的鹽分散于外用組合物中。

2.根據權利要求1的制備方法，其中所述傳明酸酯由下式(1)表示：

其中，R表示選自：C1-C22直鏈飽和烴基、C2-C22直鏈不飽和烴基或C3-C22支鏈飽和或不飽和烴基的基團，其可以被至少一個選自羥基和氨基的取代基取代。

3.根據權利要求1或2的制備方法，其中所述傳明酸酯的生理上可接受的鹽為傳明酸十六烷基酯鹽酸鹽。

4.根據權利要求1-3任一項的制備方法，其中所述傳明酸酯的生理上可接受的鹽的晶體為具有0.05μm-50.0μm的平均粒度的細顆粒狀態。

5.根據權利要求1-4任一項的制備方法，其中用于溶解所述鹽的溶劑選自水、低級醇、多元醇、醚、酯、酮及其混合物。

6.根據權利要求1-5任一項的制備方法，其中所述鹽析劑為選自檸檬酸鹽、依地酸鹽、乙醇酸鹽、磷酸鹽、氫氯化物、硫酸鹽、醋酸鹽、酒石酸鹽、溴酸鹽、草酸鹽、乳酸鹽、碳酸鹽和氯化物鹽的至少一種。

7.根據權利要求1-6任一項的制備方法得到的外用組合物。

8.根據權利要求7的外用組合物，其中傳明酸酯的生理上可接受的鹽的含量基于該組合物的總重量為0.1-10.0重量％，優選0.5-5.0重量％。

9.根據權利要求7-8任一項的外用組合物，還包含選自非離子聚合物和陽離子聚合物的水溶性聚合物。

10.根據權利要求9的外用組合物，其中所述水溶性聚合物為選自刺槐豆膠、瓜爾膠、他拉膠、羥乙基纖維素和羥丙基甲基纖維素的硬脂酰酯的至少一種。

11.權利要求7-10中任一項的外用組合物用于抑制皮膚色素沉著和/或美白皮膚或用于減少老年斑或色素斑的美容用途。

12.一種用于抑制皮膚色素沉著和/或美白皮膚或用于減少老年斑或色素斑的美容方法，該方法包括將根據權利要求7-11任一項的外用組合物局部施用于皮膚。

13.能夠通過包括以下步驟的方法得到的傳明酸酯的生理上可接受的鹽的細顆粒：

a)將傳明酸酯的生理上可接受的鹽溶解于溶劑中；并且

b)將至少一種鹽析劑加入獲得的溶液中，以使所述鹽作為晶體以細顆粒狀態沉淀，該細顆粒具有0.01μm-100μm的平均粒度。

14.包含權利要求13的細顆粒的化妝品組合物。