[發明專利]芐氧基乙胺衍生物作為防腐劑的用途、防腐方法和組合物

在審

• 申請號: 201080055926.0
• 申請日: 2010-11-25
• 公開（公告）號: CN102639106A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: R.羅佐特;M.達爾科
• 申請（專利權）人: 萊雅公司
• 主分類號: A61K8/41
• 分類號: A61K8/41;A61Q17/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張萍;萬雪松

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本發明涉及芐氧基乙胺族化合物作為防腐劑，尤其是在化妝組合物、皮膚用組合物或藥物組合物中作為防腐劑的用途，以及涉及所述組合物。

通常的做法是將化學防腐劑引入化妝組合物、皮膚用組合物中，這些防腐劑旨在抑制這些組合物中使組合物很快便不適于使用的微生物的生長。特別有必要的是保護組合物免受能夠在組合物內部生長的微生物的影響，以及免受用戶在處理組合物，特別是用手指攜起瓶中的產品時引入組合物中的那些微生物的影響。

常規使用的防腐劑的功效可發生變化并且其配方可導致尤其是乳劑的配制問題，例如不相容性或甚至失去穩定性。此外，其可為不希望的副作用（刺激、過敏）的導因，特別是對敏感性皮膚而言。因此，常用的化學防腐劑特別地為對羥基苯甲酸酯和甲醛釋放化合物；然而，這些防腐劑當以較高水平存在時卻具有引起刺激（特別是對敏感性皮膚）的缺點。其它已知的防腐劑為有機羥基酸；但其還可能由于其對皮膚的脫皮作用而產生刺激，所述脫皮作用未必總是耐受良好。

此外，具有環境保護意識到的費者在不斷尋求對環境無害的防腐劑。

因此對活性至少與現有技術化合物的活性一樣有效，但卻不具有后者缺點的防腐劑，特別是抗微生物劑仍然存在需求。

本發明的一個目的在于提出新型防腐劑，其具有特別是廣泛的抗微生物譜且不具有現有技術的缺點。

因此，本發明的一個主題由至少一種下文所定義的式(I)化合物或其鹽作為防腐劑的用途組成。

表述“防腐劑”應理解為是指通常添加到組合中以針對污染物對所述組合物進行防腐的物質。有利的是，將本發明的式(I)化合物用作抗微生物劑和/或抗菌劑和/或抗真菌劑。

本發明的另一個主題為一種對化妝組合物、皮膚用組合物或藥物組合物進行防腐的方法，其特征在于，所述方法包括將至少一種下文所定義的式(I)化合物或其鹽結合到所述組合物中。

本發明的另一個主題為一種化妝組合物、皮膚用組合物或藥物組合物，其包含在生理上可接受的介質中的至少一種式(I)化合物或其鹽。

申請人驚訝地且意外地觀察到，式(I)的芐氧基乙胺族化合物具有良好的抗微生物性質，無論是對于細菌、酵母菌或是霉菌。

由于其廣泛的抗微生物譜，這些化合物可因此特別用于化妝組合物中，作為抗微生物劑，特別是作用抗菌劑和/或作為抗真菌劑即抗酵母菌和/或抗霉菌劑。這些式(I)化合物可因此有利地用于化妝組合物和/或皮膚用組合物中中，特別是用作防腐劑。

據申請人所知，本發明的式(I)芐氧基乙胺從未被提出用于化妝組合物中，更不必說用作防腐劑。

根據本發明的式(I)化合物的優點在于具有明確定義和表征的化學結構，從而使得其制備可易于重復，并且其工業可行性也相對簡單。

此外，其具有良好的溶解性或與化妝中通常使用的介質特別是水介質具有良好的相容性。

本發明的化合物因此對應于下式(I)：

其中R1和R2彼此獨立地表示氫原子或甲基、乙基、苯基或芐基；

及其鹽。

優選地，R1表示H。

優選地，R2表示H或芐基。

式(I)化合物的有機鹽或無機鹽也為本發明的一部分。鹽化化合物因此對應于式(I')：

其中R1和R2如式(I)中所定義并且X-為有機和/或無機的、美容學上可接受的陰離子或陰離子的混合物。

具體而言，X-可表示選自以下的陰離子或陰離子混合物：鹵化物、特別是氯化物、溴化物、氟化物或碘化物；氫氧化物；磷酸鹽；硫酸鹽；硫酸氫鹽；其中烷基為直鏈或支鏈C₁-C₆烷基的烷基硫酸鹽，例如甲基硫酸鹽或乙基硫酸鹽；碳酸鹽和碳酸氫鹽；羧酸鹽，例如甲酸鹽、乙酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽和草酸鹽；其中烷基為直鏈或支鏈C₁-C₆烷基的烷基磺酸鹽，例如甲基磺酸鹽；其中芳基，優選苯基任選地被一個或多個C₁-C₄烷基取代的芳基磺酸鹽，例如4-甲苯基磺酸鹽；烷基磺酸鹽，例如甲磺酸鹽；以及它們的混合物。

作為本發明的式(I)化合物，可特別提及：

。

當然可使用式(I)化合物的混合物。

優選地，所述組合物不含任何不是式(I)的那些防腐劑的防腐劑。具體而言，所述組合物不含對羥基苯甲酸酯。

式(I)化合物中的某些可商購獲得，特別是商購自Maybridge（對于CAS?10578-75-3的化合物）或Chembridge（對于CAS?38336-04-8的化合物）。