[發明專利]使用β3腎上腺素能受體激動劑和抗毒蕈堿藥劑的組合療法

無效

• 申請號: 201080055089.1
• 申請日: 2010-09-27
• 公開（公告）號: CN102638987A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: H.納加布庫羅;S.D.埃蒙森;M.S.辛哈羅伊;W.S.丹尼;T.L.弗倫克爾
• 申請（專利權）人: 默沙東公司
• 主分類號: A01N57/00
• 分類號: A01N57/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李連濤;劉健

1.治療膀胱過動癥的方法，其中所述方法包括給予需要該治療的患者：

β3-AR激動劑，

抗毒蕈堿劑，和

可選的選擇性M₂?拮抗劑；

其中所述β3-AR激動劑選自：

。

2.權利要求1所述的方法，其中所述抗毒蕈堿劑具有小于40的M₂/M₃比值。

3.權利要求2所述的方法，其中所述抗毒蕈堿劑具有小于20的M₂/M₃比值。

4.權利要求2所述的方法，其中所述抗毒蕈堿劑選自：托特羅定、非索羅定、奧昔布寧、索非那新、丙哌維林、曲司銨、咪達那新和TD6301。

5.權利要求4所述的方法，其中所述抗毒蕈堿劑為托特羅定或奧昔布寧。

6.權利要求1所述的方法，其中所述β3-AR激動劑選自：

。

7.權利要求6所述的方法，其中所述β3-AR激動劑和抗毒蕈堿劑以300:1至1:10的重量比給予患者。

8.權利要求6所述的方法，其中所述抗毒蕈堿劑為托特羅定，且其中所述β3-AR激動劑和托特羅定以300:1至1:1的重量比給予患者。

9.權利要求1所述的方法，其中所述方法包括給予患者：

β3-AR激動劑，

抗毒蕈堿劑，和

選擇性M₂?拮抗劑。

10.權利要求9所述的方法，其中所述抗毒蕈堿劑具有大于40的M₂/M₃比值。

11.權利要求10所述的方法，其中所述抗毒蕈堿劑為達非那新且所述選擇性M₂?拮抗劑為美索托明。

12.治療膀胱過動癥的方法，其中所述方法包括給予需要該治療的患者：

CL316243，和

奧昔布寧；

其中CL316243和奧昔布寧以1:1或1:10的重量比給予患者。

13.權利要求1所述的方法，其中所述β3-AR激動劑、抗毒蕈堿劑和可選的選擇性M₂拮抗劑以同時、分別或順序的方式給藥。

14.權利要求1所述的方法，其中所述β3-AR激動劑、抗毒蕈堿劑和可選的選擇性M₂拮抗劑以口服方式給藥。

15.藥物組合物，包括：

β3-AR激動劑，

抗毒蕈堿劑，和

可選的選擇性M₂拮抗劑；

其中所述β3-AR激動劑選自：

。

16.權利要求15所述的藥物組合物，其中所述組合物包括：

β3-AR激動劑，和

抗毒蕈堿劑；且

其中所述抗毒蕈堿劑具有小于40的M₂/M₃比值。

17.權利要求16所述的藥物組合物，其中所述抗毒蕈堿劑選自：托特羅定、奧昔布寧、非索羅定、索非那新、丙哌維林和曲司銨。

18.權利要求15所述的藥物組合物，其中所述組合物包括：

β3-AR激動劑，

抗毒蕈堿劑，和

選擇性的M₂?拮抗劑；

其中所述抗毒蕈堿劑為達非那新，且

其中所述選擇性M₂?拮抗劑為美索托明。

19.權利要求15所述的藥物組合物，其中所述組合物為口服給藥的片劑或膠囊劑。

20.權利要求15所述的藥物組合物，其中所述組合物提供抗毒蕈堿劑的控制釋放。