[發明專利]眼用乳劑

在審

• 申請號: 201080055032.1
• 申請日: 2010-12-02
• 公開（公告）號: CN102639112A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 霍華德·艾倫·凱特森;大衛·L·麥豆斯
• 申請（專利權）人: 愛爾康研究有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/107;A61K47/24;A61K47/36;A61K47/02
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;陰亮

1.眼用乳劑，所述乳劑包含：

形成水相的水；

形成油相的油；

親水表面活性劑；

疏水表面活性劑；

帶電荷的磷脂；

硼酸鹽；以及

粘膜粘著劑半乳糖甘露聚糖聚合物；

其中：

i.所述油相處于所述水相的液滴內并且所述液滴具有不大于約1000nm，但至少為10nm的平均直徑；并且

ii.當所述乳劑滴注至個體的眼睛中時，所述硼酸鹽和半乳糖甘露聚糖聚合物協作地起作用以形成凝膠。

2.如權利要求1所述的乳劑，其中所述油是選自礦物油、石蠟油和凡士林的烴。

3.如權利要求1或2所述的乳劑，其中所述油至少為0.1w/v%并且不大于約5w/v%。

4.如權利要求3所述的乳劑，其中所述油是所述乳劑的至少0.8w/v%并且還不大于所述乳劑的1.5w/v%。

5.如權利要求1、2、3和4所述的乳劑，其中所述親水表面活性劑在所述乳劑中存在的量至少為約0.08w/v%并且在所述乳劑中存在的量不大于約0.8w/v%。

6.如權利要求5所述的乳劑，其中所述親水表面活性劑在所述乳劑中存在的量至少為約0.14w/v%并且在所述乳劑中存在的量不大于約0.44w/v%。

7.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述親水表面活性劑是聚氧乙烯-40-硬脂酸酯。

8.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述疏水表面活性劑在所述乳劑中存在的量至少為約0.11w/v%并且在所述乳劑中存在的量不大于約2.0w/v%。

9.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述疏水表面活性劑在所述乳劑中存在的量至少為約0.16w/v%并且在所述乳劑中存在的量不大于約0.62w/v%。

10.如前述權利要求中任一任權利要求所述的乳劑，其中所述疏水表面活性劑是山梨醇三硬脂酸酯。

11.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述粘膜粘著劑半乳糖甘露聚糖聚合物選自瓜耳豆以及羥丙基瓜耳豆。

12.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述粘膜粘著劑半乳糖甘露聚糖聚合物在所述乳劑中存在的濃度至少為約0.01w/v%，但是不大于約1.0w/v%。

13.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述粘膜粘著劑半乳糖甘露聚糖聚合物在所述乳劑中存在的濃度至少為約0.01w/v%，但是不大于約0.08w/v%。

14.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述帶電荷的磷脂是稱為二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的陰離子磷脂。

15.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述磷脂在所述乳劑中存在的濃度按重量計為約0.05%至7.0%。

16.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其還包含硼酸鹽/多元醇緩沖體系。

17.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其還包含季銨聚合物作為抗菌防腐劑。

18.如前述權利要求中任一權利要求所述的乳劑，其中所述油相處于所述水相的液滴內并且所述液滴具有不大于500nm但至少為100nm的平均直徑。

19.使用權利要求1-18中任一權利要求所述的乳劑的方法，其包括：

將所述乳劑滴注至哺乳動物的眼中。

20.如權利要求19所述的方法，其中所述哺乳動物是人并且所述乳劑從滴眼管中以液滴形式進行滴注。