[發明專利]用于治療骨代謝紊亂的雙膦酸鹽化合物

有效

• 申請號: 201080054060.1
• 申請日: 2010-10-26
• 公開（公告）號: CN102630227A
• 公開（公告）日: 2012-08-08
• 發明（設計）人: F·H·艾伯蒂諾;A·W·馬祖爾;R·L·M·道伯森
• 申請（專利權）人: 沃納奇爾科特有限責任公司
• 主分類號: C07F9/6574
• 分類號: C07F9/6574;A61K31/66;A61P19/08;A61P19/10
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.一種式I的化合物，

或其藥學上可接受的鹽或水合物，

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自獨立地為

a)氫；

b)鹵素、-CN、-CF₃或-NO₂；

c)C₁-C₈烷基或C₁-C₈鹵代烷基；

d)C₂-C₈烯基或C₂-C₈鹵代烯基；

e)C₂-C₈炔基或C₂-C₈鹵代炔基；

f)經任選取代的芳基或經任選取代的雜芳基；

g)-C(O)R₆；

h)-C(O)OR₆或-CO₂R₆；

i)-OR₆、-O-L-OC(O)R₆或-O-L-OC(O)OR₆；

j)-OC(O)R₆或-OC(O)-L-OC(O)R₆；

k)-OC(O)OR₆、-OC(O)O-L-C(O)R₇、-OC(O)O-L-C(O)OR₇或-L-OC(O)R₆；

l)-C(O)NR₆R₇或-CNR₆R₇；

m)-OC(O)NR₆R₇、-OC(O)N(R₆)-L-OC(O)R₇、-OC(O)O-L-(R₆)-L-C(O)R₇、-OC(O)-C(R₆)(R₇)-L-OC(O)R₈、-OC(O)N(-L-OC(O)R₇)(-L-OC(O)R₈)；

n)-SR₆或-NR₆R₇；

o)-NR₆C(O)R₇；

p)-NR₆C(O)OR₇；

q)-NR₆C(O)NR₇；

r)-OSO₂R₆；

s)-SO₂OR₆；

t)-SO₂R₆；

u)-NR₆SO₂R₇；

v)-SO₂NR₆R₇；

bb)R₁和R₂、R₂和R₃、R₃和R₄或R₄和R₅連接在一起形成經任選取代的4-8元碳環或雜環，其中所述環為飽和的、不飽和的或芳族的；

其中m和n各自獨立地為0-2的整數；

Y為-CH₂-、-O-、-NR₇-或-S-；

p為1-3的整數；

R₁₄為氫、鹵素、C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基；

Z為

每個R₆獨立地為氫、C₁-C₈烷基、C₁-C₈鹵代烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈鹵代烯基、C₂-C₈炔基、C₂-C₈鹵代炔基、經任選取代的4-8元飽和碳環或雜環、經任選取代的芳基、經任選取代的雜芳基、-L-經任選取代的芳基或-L-經任選取代的雜芳基；

R₇和R₈各自獨立地為氫或C₁-C₈烷基；并且L為C₁-C₈烷基；或

R₆和R₇連接在一起形成經任選取代的4-8元碳環或雜環，其中所述環為飽和的、不飽和的或芳族的。