[發(fā)明專利]作為α7正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑的嗎啉代噻唑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080053890.2
• 申請日: 2010-11-25
• 公開（公告）號: CN102639530A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: G·J·麥克唐納德;B·C·A·G·德貝克;J·E·勒納茨
• 申請（專利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;A61K31/427;A61P25/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;李進

1.一種式(I)化合物

或其立體化學(xué)異構(gòu)體，其中

R¹為C_1-6烷基、被1、2或3個鹵素取代基取代的C_1-6烷基、被1個氰基取代的C_1-6烷基、被1個雜芳基取代的C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、被1、2、3或4個甲基取代的C_3-6環(huán)烷基、被1個羥基取代的C_3-6環(huán)烷基、(C_3-6環(huán)烷基)C_1-6烷基、(C_1-6烷基氧基)C_1-6烷基、(鹵代C_1-4烷基氧基)C_1-6烷基、四氫呋喃基、芳基、雜芳基、吡咯烷基、被1個C_1-4烷基取代的吡咯烷基，

或被1、2或3個選自甲基與氧代的取代基取代的四氫呋喃基；

芳基為2，2-二氟-1，3-苯并二噁烷基；苯基；或被1、2或3個選自下列的取代基取代的苯基：鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、C_1-6烷基、C_1-4烷基氧基與氨基磺酰基；

雜芳基為單環(huán)或雙環(huán)芳族雜環(huán)基，其包含至少一個選自N、O與S的雜原子，任選被1、2個或在可能時被3個選自下列的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4烷基氧基、C_3-6環(huán)烷基與三氟甲基；

R²與R³獨立為H、C_1-4烷基或三氟甲基；

或R²與R³結(jié)合在一起，形成1，2-乙烷二基或1，3-丙烷二基；

Ar為

R⁴與R⁵獨立為H、C_1-4烷基、三氟甲基、C_3-6環(huán)烷基或C_1-4烷基氧基；

或其酸加成鹽或其溶合物。

2.依據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中

R¹為C_1-6烷基、被3個氟取代基取代的C_1-4烷基、被1個氰基取代的甲基、被3，5-二甲基-4-異噁唑基取代的甲基、被3-甲基-5-異噁唑基取代的甲基、C_3-6環(huán)烷基、被1、2、3或4個甲基取代的環(huán)丙基、被1個羥基取代的環(huán)丙基、(C_3-6環(huán)烷基)C_1-2烷基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、(2，2，2-三氟乙氧基)甲基、四氫呋喃基、芳基、雜芳基、被1個甲基取代的吡咯烷基或被3個選自甲基與氧代的取代基取代的四氫呋喃基；

芳基為2，2-二氟-1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基；2，2-二氟-1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-4-基；苯基；或被1、2或3個選自下列的取代基取代的苯基：氟代、氯代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、甲基、甲氧基與氨基磺酰基；

雜芳基為呋喃基、噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、噻吩基、1，2，3-噻二唑基、噻唑基或苯并異噁唑基，各自未被取代或被1、2個或在可能時被3個選自下列的取代基取代：甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、環(huán)丙基、甲氧基或三氟甲基。

3.依據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R²為氫或甲基。

4.依據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R³為甲基。

5.依據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R⁴為H、甲基、三氟甲基、環(huán)丙基或甲氧基。

6.依據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R⁵為氫或甲基。