[發明專利]超支化聚酯在化妝品和皮膚病配制劑中的用途

有效

• 申請號: 201080053730.8
• 申請日: 2010-11-22
• 公開（公告）號: CN102639597A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: V·文德爾;M·勞本德爾;J-F·斯頓伯;B·布魯赫曼
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: C08G63/46
• 分類號: C08G63/46;C08G63/91;A61K8/85
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 劉金輝;黃革生

本發明涉及包含高度支化聚酯的組合物以及這些高度支化聚酯在化妝品和皮膚病學中的用途。

增稠劑在藥學和化妝品領域中在很大程度上用于提高制劑粘度。

根據制劑是呈水性、油性還是表面活性來選擇增稠劑。Hugo?Janistyn，Handbuch?der?Kosmetika?und?Riechstoffe[化妝品和香料手冊]，Hüthig?Verlag?Heidelberg，第1卷，第3版，1978，第979頁給出關于該主題的綜述。

常用于水溶液的增稠劑的實例為脂肪酸聚乙二醇單酯、脂肪酸聚乙二醇二酯、脂肪酸鏈烷醇酰胺、乙氧基化脂肪醇、乙氧基化甘油脂肪酸酯、纖維素醚、藻酸鈉、聚丙烯酸和中性鹽。

包含羧基的聚合物也已知為增稠劑。這些包括單烯屬不飽和羧酸如丙烯酸、甲基丙烯酸、馬來酸、馬來酸酐和衣康酸的均聚物和共聚物。這些聚合物通常至少在很小程度上交聯。該類聚合物例如描述于US2,798,053、US3,915,921、US3,940,351、US4,062,817、US4,066,583、US4,267,103、US5,349,030和US5,373,044中。

這些聚合物在用作增稠劑時的通常缺點為其pH依賴性和水解不穩定性。此外，為實現所需增稠作用通常需要大量聚合物并且在電解質存在下制劑的穩定性低。

天然存在的材料如酪蛋白、藻酸鹽、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素和甲酯基纖維素也用作增稠劑。這些具有的缺點尤其為對微生物學因素敏感并且通常需要加入生物殺傷劑。

油性制劑的常用增稠劑在下文也稱為油增稠劑，其為金屬皂、無定形二氧化硅、羥基硬脂精、季銨堿與膨潤土的化合物、蠟和石蠟。

表面活性劑溶液例如通過脂肪酸烷基醇酰胺、氧化胺、纖維素衍生物、多糖和上述包含羧基的聚合物增稠。

高官能的高度支化聚酯及其制備方法例如描述于DE10163163、DE10219508、DE10240817、DE10348463、DE102004026904和DE102005060783中。

WO2006/018063描述了用于頭發化妝品的組合物，其包含疏水官能化的樹枝狀大分子。所述樹枝狀大分子由聚酯單元(可以商品名Boltorn獲得)或聚酰胺單元(可以商品名Hybrane獲得)組成。

DE102005063096描述了包含0.05-20重量%的至少一種超支化聚酯和/或聚酰胺酯的化妝品組合物。所述組合物據報導具有頭發清潔和/或頭發護理特性。所述聚酯和/或聚酰胺酯未被取代。

WO2004/078809公開了高度支化聚合物及包含它們的化妝品組合物。

本發明目的為找到流變改性的，特別是增稠的，尤其是油增稠的聚合物，其高度適合于化妝品應用且尤其在皮膚化妝品領域中具有良好的應用性能。除了對于少量使用材料的良好增稠作用外，這些還包括在凝膠應用情況下的澄清度、對于油不溶性和/或難穩定組分的(共)乳化和穩定作用、在化妝品制劑中的良好摻入性(incorporability)。特別是對于凝膠，需要最大可能的制劑透明度(澄清度)。為了確保最寬的可能配制性(formulatability)，需要增稠劑呈低顏色和低氣味，理想地呈無色和無味。

此外，對于在(皮膚)化妝品和/或皮膚病學應用中使用，需要不引起變應性反應。

該目的通過下文所述的取代的高度支化聚酯實現。

對本發明而言，高度支化聚酯應理解為指具有羥基和羧基且在結構和分子上不均勻的未交聯大分子。其組成可能首先起始于中心分子，其類似于樹枝狀聚合物(dendrimer)，但具有不均勻鏈長的支鏈。其次，它們還可能在組成上呈帶官能側基的線性結構，或將這兩種極端情況結合起來具有線性和支化分子結構部分。對于樹枝狀聚合物和超支化聚合物的定義，還參見P.J.Flory，J.Am.Chem.Soc.1952，74，2718和H.Frey等，Chem.Eur.J.2000，6，第14期，2499。

對本發明而言，“高度支化”應理解為指支化度(DB)，即每分子中樹枝狀鏈接平均數加上端基平均數除以樹枝狀鏈接平均數、線性鏈接平均數和端基平均數之和乘以100為10-99.9%，優選20-99%，特別優選20-95%。

除了術語高度支化外，術語超支化也由文獻已知。對本發明而言，所述兩個術語應理解為同義。

對本發明而言，“樹枝狀”應理解為指支化度為99.9-100%。對于“支化度”的定義，參見H.Frey等，Acta?Polym.1997，48，30。