[發(fā)明專利]新的萘啶衍生物及其作為激酶抑制劑的用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201080053354.2 | 申請日： | 2010-11-24 |
| 公開（公告）號： | CN102666536A | 公開（公告）日： | 2012-09-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | T·舒斯特;M·格拉齊;I·塞佩爾特;E·波利莫羅普洛斯;G·穆勒;E·京特;P·馬爾尚;J·德福 | 申請（專利權(quán)）人： | 阿特納贊塔里斯有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038 | 代理人： | 吳宗頤 |
| 地址： | 德國美因河*** | 國省代碼： | 德國;DE |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 衍生物 及其 作為 激酶 抑制劑 用途 | ||
1.通式I的萘啶衍生物，
其中，所述取代基R1-R6具有下述含義：
R1、R2和R3可以彼此獨立地是
(i)氫，
(ii)未取代或取代的烷基，
(iii)未取代或取代的雜環(huán)基，
(iv)未取代或取代的芳基，
(v)未取代或取代的雜芳基，
(vi)鹵素，
(vii)氰基，
(viii)羥基，
(ix)烷氧基，
(x)氨基，
(xi)羧基、烷氧基羰基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基，
(xii)烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基，和
(xiii)NR7R8，
其中取代基R1-R3中的至少一個必須是NR7R8，且
其中R7可以是氫、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基，且所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基取代基中的一部分又可以被取代，
且R8可以是：?
-C(Y)NR9R10，其中Y是O、S，且R9和R10可以彼此獨立地是
(i)氫，
(ii)未取代或取代的烷基，
(iii)未取代或取代的環(huán)烷基，
(iv)未取代或取代的雜環(huán)基，
(v)未取代或取代的芳基，
(vi)未取代或取代的雜芳基，
(vii)或R9和R10可以一起是雜環(huán)基，
-C(Y)NR11R12，其中Y是NH，且R11和R12可以彼此獨立地是
(i)氫，
(ii)未取代或取代的烷基，
(iii)未取代或取代的環(huán)烷基，
(iv)未取代或取代的雜環(huán)基，
(v)未取代或取代的芳基，
(vi)未取代或取代的雜芳基，
(vii)或R11和R12可以一起是雜環(huán)基，
-C(NR13)R14，其中R13是H，且R14可以是
(i)未取代或取代的烷基，
(ii)未取代或取代的環(huán)烷基，
(iii)未取代或取代的雜環(huán)基，
(iv)未取代或取代的芳基，
(v)未取代或取代的雜芳基，
R4、R5和R6可以彼此獨立地是：
(i)氫，
(ii)未取代或取代的烷基，
(iii)未取代或取代的環(huán)烷基，
(iv)未取代或取代的雜環(huán)基，
(v)未取代或取代的芳基，
(vi)未取代或取代的雜芳基，?
(vii)鹵素，
(viii)氰基，
(ix)羥基，
(x)烷氧基，
(xi)NR15R16，其中R15和R16可以彼此獨立地是氫、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基，且所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基取代基中的一部分又可以被取代，
或R15和R16一起是雜環(huán)基，其中雜環(huán)基中的一部分又可以被取代，
(xii)OR17，其中R17可以是烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基，且所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基取代基中的一部分又可以被取代，
(xiii)SR18，其中R18可以是烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基，且所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基芳基或烷基雜芳基取代基中的一部分又可以被取代，
其中取代基R4-R6中的至少一個必須是未取代或取代的(雜)芳基或NR15R16，
它們的生理學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物，其中所述通式(I)的化合物和它們的鹽、水合物或溶劑化物可以以下述形式存在：它們的外消旋物形式，對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體的形式，或?qū)τ钞悩?gòu)體和/或非對映異構(gòu)體的混合物的形式，互變異構(gòu)體的形式，和它們的多晶型。
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