[發明專利]喹唑啉衍生物

有效

• 申請號: 201080052914.2
• 申請日: 2010-10-26
• 公開（公告）號: CN102648178A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發明（設計）人: H-M·埃根韋萊;C·西倫貝格;H-P·布赫施塔勒
• 申請（專利權）人: 默克專利有限公司
• 主分類號: C07D209/44
• 分類號: C07D209/44;C07D239/84;C07D403/06;C07D403/14;C07D405/14;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 胡晨曦;黃革生

1.式I的化合物，及其可藥用鹽和立體異構體，包括它們的任何比例的混合物，

其中

R¹、R²各自互相獨立地代表H、A、(CH₂)_nHet或(CH₂)_nAr，

R¹和R²與它們所連接的N原子一起，還代表飽和、不飽和或芳香族單-或二環雜環，其可以包含其它1-3個N、O和/或S原子，并且其是未取代的或者被以下基團單-、二-或三取代：Hal、A、(CH₂)_nHet、(CH₂)_nAr、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nCOOH、(CH₂)_nCOOA、NHCOA、NA'COA、CONH₂、CONHA、CONAA'、OC(=O)(CH₂)_pNH₂和/或=O(羰基氧)，

R³、R⁴各自互相獨立地代表H、Hal、A、(CH₂)_nHet、(CH₂)_nAr、(CH₂)_nCOHet或(CH₂)_nC(=CH₂)CONR⁵R⁶，

R³和R⁴與它們所連接的C原子一起，還代表飽和或不飽和單環C3-C10碳環，其可以包含其它1-3個N、O和/或S原子，并且其是未取代的或者被以下基團單-、二-或三取代：Hal、A、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nCOOH、(CH₂)_nCOOA、NHCOA、NA'COA、CONH₂、CONHA、CONAA'、OC(=O)(CH₂)_pNH₂和/或=O(羰基氧)，

X代表NR⁵R⁶、CONR⁵R⁶、CH₂NR⁵R⁶、COOR⁵、-OR⁵、CH₂OR⁵、COHet、Het、CONH(CH₂)_p?CN或CONH(CH₂)_pNR⁵R⁶，

R⁵、R⁶各自互相獨立地代表H、A、(CH₂)_nHet或(CH₂)_nAr，

Ar代表苯基、萘基、四氫萘基或聯苯基，其是未取代的或者各自被以下基團單-、二-、三-、四-或五取代：A、Hal、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nCN、SA、SOA、SO₂A、NO₂、C≡CH、(CH₂)_nCOOH、CHO、(CH₂)_nCOOA、CONH₂、CONHA、CONAA'、NHCOA、CH(OH)A、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nNHA、(CH₂)_nNAA'、(CH₂)_nNHSO₂A、SO₂NH(CH₂)_nNH₂、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NAA'、CONH(CH₂)_nCOOA、CONH(CH₂)_nCOOH、NHCO(CH₂)_nCOOA,NHCO(CH₂)_nCOOH、CONH(CH₂)_nNH₂、CONH(CH₂)_nNHA,CONH(CH₂)_nNAA'、CONH(CH₂)_nCN和/或(CH₂)_nCH(NH₂)COOH，

Het代表具有1-4個N、O和/或S原子的單-或二環飽和、不飽和或芳香族雜環，其可以是未取代的或者各自被以下基團單-、二-或三取代：A、OA、OH、苯基、SH、S(O)_mA、Hal、NO₂、CN、COA、COOA、COO芐基、CONH₂、CONHA、CONAA'、SO₂NH₂、NH₂、NHA、NAA'、NHCOA、NHSO₂A和/或=O(羰基氧)，

A、A’各自互相獨立地代表具有1-10個C原子的直鏈或支鏈烷基，其中1-3個不相鄰的CH₂基團可以被O、S、SO、SO₂、NH、NMe或Net代替，和/或此外，1-5個H原子可以被F和/或Cl代替，或者具有3-8個C原子的環烷基，

Hal代表F、Cl、Br或I，

n代表0、1、2、3或4，

p代表1、2、3或4。