[發(fā)明專利]同時(shí)基于三取代的1H-吡咯和芳香族及雜芳族間隔基的新型組蛋白脫乙?；敢种苿?/span>有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201080052814.X | 申請日： | 2010-10-01 |
| 公開（公告）號： | CN102648177A | 公開（公告）日： | 2012-08-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 費(fèi)爾南多·佩德羅·科西奧·莫拉;艾斯佩·蘇維亞·奧拉斯夸加;約蘇·揚(yáng)·巴拉·薩拉薩爾;埃德·圣塞瓦斯蒂亞·拉薩瓦爾;多萊塔·奧泰吉·安薩;瑪利亞·德爾卡門·馬斯德烏·馬加萊夫;埃內(nèi)克·阿爾達(dá)瓦·阿雷瓦洛 | 申請（專利權(quán)）人： | 伊凱爾化學(xué)公司;巴斯克地區(qū)大學(xué) |
| 主分類號： | C07D207/34 | 分類號： | C07D207/34;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;A61K31/4025;A61K31/40;A61P31/10 |
| 代理公司： | 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 32200 | 代理人： | 樓高潮 |
| 地址： | 西班牙圣*** | 國省代碼： | 西班牙;ES |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 同時(shí) 基于 取代 吡咯 芳香族 雜芳族 間隔 新型 組蛋白 乙酰 抑制劑 | ||
1.通式（I）的化合物
其中：
R1和R2各自獨(dú)立地代表任選地取代的C6-C10芳基自由基或任選地取代的雜芳基自由基；
A和M各自獨(dú)立地代表亞甲基或單鍵，在這種情況下相鄰的芳香環(huán)將直接與酰胺基連接；
Y=Z基團(tuán)一起不明確地代表氧原子（-O-）、硫原子（-S-）、順式亞乙烯基（-CH=CH-）、亞氨基（-N=CH-或-CH=N-）或具有sp2-雜化碳原子（=CH-）的次甲基；
X不明確地代表次甲基（=CH-）、順式亞乙烯基（-CH=CH-）或氮原子（=N-）；和
W代表羥基（-OH）、任選地取代的C1-C6烷基、任選地取代的雜芳基或任選地取代的C6-C10芳基；
或其鹽、溶劑化物或前體藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R1和R2各自獨(dú)立地代表任選地取代的苯基或任選地取代的5或6元雜芳基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中R1和R2各自獨(dú)立地代表任選地取代的苯基、任選地取代的吡啶環(huán)、任選地取代的呋喃或任選地取代的噻吩。
4.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的化合物，其中至少一個(gè)A或M基團(tuán)是亞甲基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物，其中至少一個(gè)A或M基團(tuán)是單鍵。
6.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的化合物，其中Y=Z和X與它們連接的碳原子一起形成苯基、吡啶、吡嗪或呋喃環(huán)。
7.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的化合物，其中W代表羥基（-OH）、任選取代的C1-C3烷基、任選地取代的5或6元雜芳基或任選地取代的苯基。
8.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的通式（I）的化合物選自：
[1]5-（3-呋喃基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-3-（4-羥苯基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[2]N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-3-（4-羥苯基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[3]6-[（{[3-（4-氟苯基）-5-（2-噻吩基）-1H-吡咯-2-基]羰基}氨基）甲基]?-N-羥基煙酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[4]3-（4-氟苯基）-5-（3-呋喃基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[5]N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-3-（4-羥苯基）-5-（2-噻吩基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[6]N-{5-[（羥氨基）羰基]-2-呋喃基}-3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[7]3-（4-氟苯基）-N-（{5-[（羥氨基）羰基]-2-呋喃基}甲基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[8]N-{3-[2-（羥氨基）-2-氧代乙基]苯基}-3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[9]N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-（4-羥苯基）-3-（3-噻吩基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[10]3-（3-呋喃基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-（4-羥苯基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[11]N-（4-{[（2-氨苯基）氨基]羰基}芐基）-3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[12]3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-N-（4-{[（2-磺?；交┌被鵠羰基}?芐基）-1H-吡咯-2-氨甲酰，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[13]3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-N-（4-{[（2-磺?；一┌被鵠羰基}?芐基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[14]3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-N-{4-[（吡啶-2-基氨基）羰基]芐基}-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[15]3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-N-{4-[（嘧啶-2-基氨基）羰基]?芐基}-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[16]N-{4-[（羥氨基）羰基]苯基}-3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[17]3-（3-呋喃基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-（4-甲氧苯基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[18]N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-（4-甲氧苯基）-3-（3-噻吩基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[19]3-（4-氟苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[20]3，5-二-（4-氟苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[21]3-（4-氟苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-（2-噻吩基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[22]3-（4-氟苯基）-N-{2-[（羥氨基）羰基]-5-吡啶基-甲基}-5-（2-噻吩基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[23]N-（4-{[（2-氨苯基）氨基]羰基]芐基}-5-（4-羥苯基）-3-（3-噻吩基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[24]N-（4-{[（2-氨苯基）氨基]羰基]芐基}-5-（3-呋喃基）-3-（4-羥苯基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[25]N-（4-{[（2-氨苯基）氨基]羰基]芐基}-5-（4-羥苯基）-3-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[26]N-（4-{[（2-氨苯基）氨基]羰基]芐基}-3-（4-羥苯基）-5-（3-噻吩基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[27]N-（4-{[（2-氨苯基）氨基]羰基]芐基}-3-（3-呋喃基）-5-（4-羥苯基）-?1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[28]N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-3-（4-甲氧苯基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[29]N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-苯基-3-（4-三氟甲苯基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[30]3-（4-溴苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[31]N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-3-（3，4-二甲氧苯基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[32]3-（3，4-二氟苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[33]N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-3-（4-硝基苯基）-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[34]3-（3，4-二氯苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[35]3-（3-溴苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-苯基-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[36]3-（4-氟苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-（3-吡啶基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
[37]3-（4-氟苯基）-N-{4-[（羥氨基）羰基]芐基}-5-（4-甲苯基）-1H-吡咯-2-甲酰胺，具有以下結(jié)構(gòu)式：
或其鹽、溶劑化物或前體藥物。
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