[發明專利]抗腫瘤效果增強劑

有效

• 申請號: 201080051775.1
• 申請日: 2010-11-29
• 公開（公告）號: CN102612369A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: 福岡正哲;橫川達史;宮原成司;宮腰均;矢野稚子;田口淳子;高尾彌生
• 申請（專利權）人: 大鵬藥品工業株式會社
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D239/54;C07D405/12
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司 11322
• 代理人: 龍淳

1.一種抗腫瘤效果增強劑，其特征在于：

以式（Ⅰ）所示的尿嘧啶化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分，

通式（Ⅰ）中，X表示C1-5亞烷基，構成該亞烷基的亞甲基之一可以被氧原子取代，

R¹表示氫原子或C1-6烷基，R²表示氫原子或鹵原子，R³表示C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6環烷基、(C3-6環烷基)C1-6烷基、鹵化C1-6烷基或飽和雜環基。

2.如權利要求1中所述的抗腫瘤效果增強劑，其以尿嘧啶化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分，該抗腫瘤效果增強劑的特征在于：通式（Ⅰ）中，X表示亞乙基、或-O-C1-4亞烷基，

R¹表示氫原子或C1-3烷基，R²表示氫原子或氟原子。

3.如權利要求1或2中所述的抗腫瘤效果增強劑，其以尿嘧啶化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分，該抗腫瘤效果增強劑的特征在于：通式（Ⅰ）中，X表示亞乙基、或-O-CH₂CH₂CH₂-基，

R¹表示氫原子、甲基或乙基，R²表示氫原子或氟原子，

R³表示異丁基、2-甲基丁基、烯丙基、環戊基、環丙基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、四氫呋喃基或四氫吡咯基。

4.如權利要求1所述的抗腫瘤效果增強劑，其以尿嘧啶化合物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分，該抗腫瘤效果增強劑的特征在于，選自下述化合物：

·N-(3-(環丙基甲氧基)芐基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(環戊氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-((R)-1-(3-((R)-四氫呋喃-3-基氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·N-(3-(環丙基甲氧基)-4-氟芐基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(環丙基甲氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·N-(1-(3-(環丙基甲氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·N-(3-(環戊氧基)芐基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(環丙基甲氧基)-4-氟苯基)丙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(環戊氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-異丁氧基苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-((R)-1-(3-((S)-2-甲基丁氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(2,2-二氟乙氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-四氫-2H-吡喃-4-基氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(4-氟-3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(2,2-二氟乙氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(烯丙氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(環丙基甲氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺

·(R)-N-(1-(3-(環丙基甲氧基)苯基)丙基)-3-(2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)丙烷-1-磺酰胺。