[發明專利]8-氧代二氫嘌呤衍生物

有效

• 申請號: 201080050320.8
• 申請日: 2010-09-08
• 公開（公告）號: CN102656172A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發明（設計）人: 足立圭司;中井陽子;古田智行;藤井佑樹
• 申請（專利權）人: 大日本住友制藥株式會社
• 主分類號: C07D473/00
• 分類號: C07D473/00;A61K31/52;A61K31/5377;A61K31/55;A61P1/08;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/16;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭煜;高旭軼

1.下述式(1)代表的化合物∶

[其中

W代表氫原子，鹵素原子，任選被鹵素原子取代的C_1-6烷基或任選被鹵素原子取代的C_1-6烷氧基；

A代表氫原子，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基[[所述C_1-6烷基，C_2-6烯基以及C_2-6炔基每個可以任選在任選的可取代的位置被一或兩個或更多的選自下列的取代基取代：鹵素原子，任選取代的C_3-8環烷基，任選取代的C_4-10環烯基，任選取代的3至10元雜環烷基，任選取代的4至10元雜環烯基，任選取代的C_6-10芳基，任選取代的5至10元雜芳基，羥基，任選取代的氨基，任選取代的C_1-6烷氧基，任選取代的C_3-8環烷基氧基，任選取代的3至10元雜環烷基氧基，任選取代的C_6-10芳氧基，任選取代的5至10元雜芳基氧基，取代的C_3-8環烷基(C_1-6烷基)氧基，取代的3至10元雜環烷基(C_1-6烷基)氧基，取代的C_6-10芳基(C_1-6烷基)氧基，取代的5至10元雜芳基(C_1-6烷基)氧基和任選取代的C_1-6烷氧羰基]]，任選被取代的C_3-8環烷基，任選被取代的C_4-10環烯基，任選被取代的C_6-10芳基，任選被取代的5至10元雜芳基，任選被取代的3至10元雜環烷基或任選被取代的4至10元雜環烯基(條件是所述任選被取代的5至10元雜芳基，任選被取代的3至10元雜環烷基以及任選被取代的4至10元雜環烯基每個在各自環上的碳原子處結合到上述式(1)所代表的化合物的嘧啶環上)；

X和Y中的一個代表式[Q]∶-CONR¹R²所代表的基團和另一個代表氫原子，任選取代的C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基(所述C_1-6烷基可以任選在任選的可取代的位置被一或兩個或更多的選自下列的取代基取代：鹵素原子，羥基，任選取代的C_3-8環烷基，任選取代的C_1-6烷氧基，任選取代的C_6-10芳基，任選取代的5至10元雜芳基和任選取代的氨基)或任選取代的C_3-8環烷基；

R¹代表C_1-6烷基[[所述C_1-6烷基可以任選在任選的可取代的位置被一或兩個或更多的選自下列的取代基取代：鹵素原子，任選取代的C_3-8環烷基，任選取代的C_4-10環烯基，任選取代的3至10元雜環烷基，任選取代的4至10元雜環烯基，任選取代的C_6-10芳基，任選取代的5至10元雜芳基，羥基，任選取代的C_1-6烷氧基，任選取代的C_3-8環烷基氧基，任選取代的C_6-10芳氧基，任選取代的5到10元雜芳基氧基，取代的C_6-10芳基(C_1-6烷基)氧基，取代的5到10元雜芳基(C_1-6烷基)氧基，任選取代的氨基，任選取代的C_1-6烷氧羰基和任選取代的氨基羰基]],任選取代的C_3-8環烷基，任選取代的C_6-10芳基，任選取代的5至10元雜芳基，任選取代的3至10元雜環烷基或任選取代的4至10元雜環烯基；

R²代表?C_1-6烷基(所述C_1-6烷基可以任選在任選的可取代的位置被一或兩個或更多的選自下列的取代基取代：鹵素原子，羥基和任選取代的C_1-6烷氧基)或任選取代的C_3-8環烷基，或者

R¹和R²與其二者都連接的氮原子結合在一起代表下述式(2)所代表的環狀基團∶

[[其中G代表-CH₂-，-CH=CH-，-NR⁵-，-C(=CHR⁶)-，氧原子或單鍵(條件是當G代表-CH₂-或-CH?=?CH-時，則R³和R⁴可以代替氫原子與-CH₂-或-CH?=?CH-的任選的碳原子結合),

當?G是-NR⁵-或氧原子時，n和m彼此相同或不同，代表2或3，且當G是-CH₂-，-CH?=?CH-或-C(=?CHR⁶)-時，n和m彼此相同或不同，代表1至3的整數，和當G是單鍵時，n和m兩者都代表1；

R³和R⁴與上述式(2)所代表的環狀基團上的碳原子結合，彼此相同或不同，代表?氫原子，鹵素原子，任選取代的C_3-8環烷基，任選取代的C_4-10環烯基，羥基，任選取代的C_1-6烷氧基，任選取代的C_3-8環烷基氧基，任選取代的C_1-6烷氧羰基，任選取代的氨基羰基，任選取代的C_6-10芳基，任選取代的5至10元雜芳基，任選取代的C_6-10芳氧基，任選取代的5至10元雜芳基氧基，C_1-6烷基[[所述C_1-6烷基可以任選在任選的可取代的位置被一或兩個或更多的選自下列的取代基取代：鹵素原子，任選取代的C_3-8環烷基，羥基，任選取代的C_1-6烷氧基，任選取代的C_3-8環烷基氧基，任選取代的C_1-6烷氧羰基，任選取代的氨基羰基，任選取代的C_6-10芳基，任選取代的5至10元雜芳基，任選取代的C_6-10芳氧基，任選取代的5至10元雜芳基氧基，取代的C_6-10芳基(C_1-6烷基)氧基，取代的5至10元雜芳基(C_1-6烷基)氧基，任選取代的3至10元雜環烷基和任選取代的3至10元雜環烷基氧基]],C_2-6烯基，C_2-6炔基(所述C_2-6烯基和C_2-6炔基可以任選在任選的可取代的位置被一或兩個或更多的選自下列的取代基取代：任選取代的C_6-10芳基和任選取代的5到10元雜芳基)，任選取代的3至10元雜環烷基或任選取代的4至10元雜環烯基，或者

R³和R⁴結合形成氧代基團，或R³和R⁴與上述式(2)所代表的環狀基團上的相同碳原子結合，并與和他們結合的碳原子結合在一起形成由下列組成的螺環：任選取代的C_3-8飽和脂肪族碳環，任選取代的C_4-10不飽和脂肪族碳環，任選取代的3至10元飽和脂肪族雜環或任選取代的4至10元不飽和脂肪族雜環，或R³和R⁴各自與上述式(2)所代表的環狀基團上的相鄰碳原子結合，并與和他們結合的碳原子結合在一起形成選自下列的稠環：任選取代的C_3-8飽和脂肪族碳環，任選取代的C_4-10不飽和脂肪族碳環，任選取代的3至10元飽和脂肪族雜環，任選取代的4至10元不飽和脂肪族雜環，任選取代的C_6-10芳香環或任選取代的5至10元芳族雜環，或者R³和R⁴各自與上述式(2)所代表的環狀基團上的非相鄰的不同碳原子結合，并結合在一起代表亞甲基，亞乙基，亞丙基，亞丁基，而后可以形成橋環；

R⁵代表?C_1-6烷基(所述C_1-6烷基可以任選在任選的可取代的位置被一或兩個或更多的選自下列的取代基取代：鹵素原子，任選取代的C_3-8環烷基，任選取代的C_6-10芳基和任選取代的5到10元雜芳基)，任選取代的C_3-8環烷基，任選取代的C_6-10芳基或任選取代的5到10元雜芳基；

R⁶代表任選取代的C_6-10芳基或任選取代的5至10元雜芳基]]]

，或其可藥用鹽。