[發明專利]使用Q2擬肽的GPBP抑制

有效

• 申請號: 201080050226.2
• 申請日: 2010-11-05
• 公開（公告）號: CN102781898A
• 公開（公告）日: 2012-11-14
• 發明（設計）人: J·索斯;S·富斯特羅;F·J·桑-切爾韋拉;E·佩雷-帕亞;R·布拉斯科;F·雷韋特-羅斯;F·雷韋特
• 申請（專利權）人: 菲布他丁有限合伙公司
• 主分類號: C07C47/565
• 分類號: C07C47/565;C07C59/52;C07C59/56;C07C59/64;C07C69/732;C07C69/734;C07C69/738;C07C309/65;C07D213/34;C07D213/48;C07D213/55;A61P29/00;A61P37/
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 羅菊華

1.下式的化合物：

或其藥學可接受的鹽，其中：

R選自N和CR₅；

R₅選自：氫，鹵素，氰基，硝基，羥基，C₁～C₆烷基，C₂～C₆烯基，C₂～C₆炔基，鹵代(C₁～C₆烷基)，C₁～C₆烷氧基，鹵代(C₁～C₆烷氧基)，氨基，(C₁～C₆烷基)氨基，二(C₁～C₆烷基)氨基，羥基(C₁～C₆烷基)，(C₁～C₆烷氧基)C₁～C₆烷基，氨基(C₁～C₆烷基)，硫烷基(C₁～C₆烷基)，(C₁～C₆烷基)硫烷基(C₁～C₆烷基)，-(CH₂)_1-5-C(O)(C₁～C₆烷氧基)，-(CH₂)_1-5-C(O)NH₂，(芳基)C₂～C₆烷基，及(雜芳基)C₁～C₆烷基；

R₁是氫，鹵素，羥基，C₁～C₆烷基，鹵代(C₁～C₆烷基)，C₁～C₆烷氧基，鹵代(C₁～C₆烷氧基)，羥基(C₁～C₆烷基)，(C₁～C₆烷氧基)C₁～C₆烷基，氨基(C₁～C₆烷基)，硫烷基(C₁～C₆烷基)或(C₁～C₆烷基)硫烷基(C₁～C₆烷基)；

R₂是C₁～C₆烷基，鹵代(C₁～C₆烷基)，C₁～C₆烷氧基，鹵代(C₁～C₆烷氧基)，羥基(C₁～C₆烷基)，(C₁～C₆烷氧基)C₁～C₆烷基，甲酰基(C₀～C₆烷基)，氨基(C₁～C₆烷基)，硫烷基(C₁～C₆烷基)，(C₁～C₆烷基)硫烷基(C₁～C₆烷基)，-(CH₂)_1-5-C(O)OH，-(CH₂)_1-5-C(O)(C₁～C₆烷氧基)，-(CH₂)_1-5-C(O)NH₂，(芳基)C₁～C₆烷基，或(雜芳基)C₁～C₆烷基；

R₃是C₁～C₆烷基，鹵代(C₁～C₆烷基)，C₁～C₆烷氧基，鹵代(C₁～C₆烷氧基)，羥基(C₁～C₆烷基)，(C₁～C₆烷氧基)C₁～C₆烷基，甲酰基(C₁～C₆烷基)，氨基(C₁～C₆烷基)，硫烷基(C₁～C₆烷基)，(C₁～C₆烷基)硫烷基(C₁～C₆烷基)，-(CH₂)_1-5-C(O)OH，-(CH₂)_1-5-C(O)(C₁～C₆烷氧基)，-(CH₂)_1-5-C(O)NH₂，-(CH₂)_1-5-C(O)NH(C₁～C₆烷基)，-(CH₂)_1-5-C(O)N(C₁～C₆烷基)₂，-CH=CH-C(O)OH??，-CH=CH-C(O)(C₁～C₆烷氧基)，(芳基)C₁～C₆烷基或(雜芳基)C₁～C₆烷基；以及

R₄是羥基，鹵素，C₁～C₆烷基，C₁～C₆烷氧基，鹵代(C₁～C₆烷氧基)，芐氧基，-(CH₂)_1-5-C(O)OH，-(CH₂)_1-5-C(O)(C₁～C₆烷氧基)，-(CH₂)_1-5-C(O)NH₂，-(CH₂)_1-5-C(O)NH(C₁～C₆烷基)，-(CH₂)_1-5-C(O)N(C₁～C₆烷基)₂，-CH=CH-C(O)OH??，-CH=CH-C(O)(C₁～C₆烷氧基)，-O(CH₂)_1-5-C(O)OH，-O(CH₂)_1-5-C(O)(C₁～C₆烷氧基)，(芳基)C₁～C₆烷基或(雜芳基)C₁～C₆烷基。