[發(fā)明專利]用于制備5-氨基或取代的氨基1,2,3-三唑和三唑乳清酸鹽制劑的新組合物和方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080050000.2
• 申請日: 2010-09-03
• 公開（公告）號: CN102595904A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: R.A.卡瑪麗
• 申請（專利權(quán)）人: 巧妙療法股份有限公司
• 主分類號: A01N43/82
• 分類號: A01N43/82;A61K31/41
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 賈靜環(huán)

1.一種化合物，其包括具有下式的基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)的多晶型物：

其中，

R₁是

其中p是0~2；m是0~4；以及n是0~5；X是O、S、SO、SO₂、CO、CHCN、CH₂或C=NR₆，其中R₆是氫、低級烷基、羥基、低級烷氧基、氨基、低級烷基氨基、二低級烷基氨基或氰基；以及R₄和R₅獨立地為鹵原子(F、Br、Cl)、氰基、三氟甲基、低級烷酰基、硝基、低級烷基、低級烷氧基、羧基、低級烷氧羰基、三氟甲氧基、乙酰氨基、低級烷基硫代、低級烷基亞硫酰基、低級烷基磺酰基、三氯乙烯基、三氟甲基硫代、三氟甲基亞硫酰基、或三氟甲基磺酰基；R₂是氨基、單或二低級烷基氨基、乙酰氨基、乙酰亞氨基、脲基、甲酰胺基、亞胺甲基或胍基；以及R₃是氨基甲酰基、氰基、咔唑基、脒基或N-羥基氨基甲酰基；其中所述低級烷基、含低級烷基、低級烷氧基以及低級烷酰基基團(tuán)含有1~3個碳原子。

2.權(quán)利要求1的化合物，其是5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯芐基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

3.權(quán)利要求1的化合物，其是5-氨基-1-{[3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)苯基]甲基}-1?H,1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

4.權(quán)利要求1的化合物，其是5-氨基-1-(3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)芐基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

5.權(quán)利要求1的化合物，其中所述多晶型物包括型1或型2。

6.一種乳清酸鹽化合物，其包括具有下式的基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)的多晶型物：

其中乳清酸以1:1~1:4的范圍與R₂離子鍵合，其中，

R₁是

其中p是0~2；m是0~4；以及n是0~5；X是O、S、SO、SO₂、CO、CHCN、CH₂或C=NR₆，其中R₆是氫、低級烷基、羥基、低級烷氧基、氨基、低級烷基氨基、二低級烷基氨基或氰基；以及R₄和R₅獨立地為鹵原子(F、Br、Cl)、氰基、三氟甲基、低級烷酰基、硝基、低級烷基、低級烷氧基、羧基、低級烷氧羰基、三氟甲氧基、乙酰氨基、低級烷基硫代、低級烷基亞硫酰基、低級烷基磺酰基、三氯乙烯基、三氟甲基硫代、三氟甲基亞硫酰基、或三氟甲基磺酰基；R₂是氨基、單或二低級烷基氨基、乙酰氨基、乙酰亞氨基、脲基、甲酰胺基、亞胺甲基或胍基；以及R₃是氨基甲酰基、氰基、咔唑基、脒基或N-羥基氨基甲酰基；其中所述低級烷基、含低級烷基、低級烷氧基以及低級烷酰基基團(tuán)含有1~3個碳原子。

7.權(quán)利要求6的化合物，其是與乳清酸鍵合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯芐基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

8.權(quán)利要求6的化合物，其是與乳清酸鍵合的5-氨基-1-{[3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)苯基]甲基}-1H,1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

9.權(quán)利要求6的化合物，其是與乳清酸鍵合的5-氨基-1-(3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)芐基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

10.權(quán)利要求6的化合物，其中所述基礎(chǔ)結(jié)構(gòu):酸的比例在1:1~1:4，優(yōu)選為1:1以及最優(yōu)選為0.7:1.3。

11.權(quán)利要求6的化合物，其中所述多晶型物包括型1或型2。

12.具有下式的化合物：

CAI：乳清酸