[發(fā)明專利]藥學(xué)上有用的雜環(huán)-取代的內(nèi)酰胺無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201080049957.5 | 申請日： | 2010-09-10 |
| 公開（公告）號： | CN102625803A | 公開（公告）日： | 2012-08-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | M·哈達(dá)齊;D·雷克曼;N·拉法勒 | 申請（專利權(quán)）人： | 賽林藥物股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/00 | 分類號： | C07D401/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038 | 代理人： | 羅菊華 |
| 地址： | 美國加*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 藥學(xué) 有用 取代 內(nèi)酰胺 | ||
1.一種式(I)化合物：
或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物和/或前藥，
其中：
所述雙環(huán)環(huán)系統(tǒng)包含Z1-Z4是芳族的；
Z1和Z2中的一個是C，Z1和Z2中的另一個是N；
Z3和Z4獨(dú)立地是CR1a或N，
R1和R1a獨(dú)立地是H、鹵代、CN、任選取代的C1-C4烷基、任選取代的C2-C4烯基、任選取代的C2-C4炔基、任選取代的C1-C4烷氧基、或-NR7R8；
R2是H、鹵代、CN、或任選取代的選自C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基的基團(tuán)；
R3和R4獨(dú)立地選自H和任選取代的C1-C10烷基；
π是sp2-雜化的C或N；
如果π是C=Y，其中Y是O或S時，則用虛線所示的鍵是單鍵；
或者如果π是N或CR1，則用虛線所示的鍵是雙鍵；
L是單碳或雙碳連接體；
或L和π合起來形成另外的稠合至包含NR3的N的環(huán)上的6元環(huán)，其中6元環(huán)任選地包含作為環(huán)成員的至多兩個選自N、O和S的雜原子；
W是鹵代、-OR7、-NR7R8、-S(O)nR7、-C(O)OR7、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的C3-C8環(huán)烷基、或CR7R8R9，
其中n是0、1或2，
R7、R8和R9各自獨(dú)立地選自H、任選取代的C1-C10烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳烷基和任選取代的雜環(huán)基；或可選地，NR7R8中的R7和R8與它們所連接的氮原子合起來形成5至8元環(huán)，該環(huán)被任選地取代且任選地包含作為環(huán)成員的另外的選自N、O或S的雜原子。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Z1是N；且Z2是C。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中Z3是N。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的化合物，其中Z4是N或CR1a，其中R1a是H或C1-C4烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或4中任一項所述的化合物，其中R2是H。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的化合物，其中R3和R4都是H。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項所述的化合物，其中R1是H或-NR7R8。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物，其中π是C=Y，其中Y是O或S。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物，其中L是C(R6)2。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項所述的化合物，其中L是CR6，其中R6是H或任選取代的C1-C10烷基。
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