[發(fā)明專利]3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基-苯基)-1-{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基-脲的N-氧化物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201080048756.3 | 申請(qǐng)日： | 2010-10-29 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102596916A | 公開（公告）日： | 2012-07-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·艾希霍爾茨;F·布拉斯科;V·博爾達(dá)斯;D·格勞斯波塔;V·瓜格納諾 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D239/48 | 分類號(hào)： | C07D239/48;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 國(guó)省代碼： | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 二甲 苯基 乙基 哌嗪 氨基 嘧啶 甲基 氧化物 | ||
1.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
2.通過包括使式I化合物：
或其鹽與過氧化物、過酸或二甲基二氧雜環(huán)丙烷接觸的方法生產(chǎn)的化合物或該化合物藥學(xué)上可接受的鹽。
3.權(quán)利要求2的化合物，其中過酸是間氯過氧苯甲酸(mCPBA)。
4.組合物，其含有權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物或者該化合物藥學(xué)上可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。
5.合成權(quán)利要求1的化合物的方法，其包括使式II化合物或其鹽與氧化劑接觸，以提供權(quán)利要求1的化合物
6.權(quán)利要求5的方法，其中氧化劑是過氧化物或過酸。
7.權(quán)利要求5的方法，其中氧化劑是間氯過氧苯甲酸(mCPBA)。
8.治療方法，其包括將治療有效量的權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物或者權(quán)利要求4的組合物給藥至患有疾病的受試者，所述疾病的病狀和/或癥狀可通過抑制蛋白激酶的活性來預(yù)防、抑制或改善。
9.權(quán)利要求8的方法，其中蛋白激酶是酪氨酸激酶。
10.權(quán)利要求8的方法，其中蛋白激酶是FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR4。
11.權(quán)利要求8-10中任何一項(xiàng)的方法，其還包括給藥一種或多種細(xì)胞生長(zhǎng)抑制化合物或細(xì)胞毒化合物。
12.權(quán)利要求11的方法，其中一種或多種細(xì)胞生長(zhǎng)抑制化合物或細(xì)胞毒化合物是伊馬替尼。
13.權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物或者權(quán)利要求4的組合物在制備用于治療受試者疾病的藥物中的用途，所述疾病的病狀和/或癥狀可通過抑制選自FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR4的蛋白激酶的活性而預(yù)防、抑制或改善。
14.權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)的化合物或者權(quán)利要求4的組合物，其用于治療受試者的疾病，所述疾病的病狀和/或癥狀可通過抑制選自FGFR1、FGFR2、FGFR3或FGFR4的蛋白激酶的活性而預(yù)防、抑制或改善。
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