[發(fā)明專利]雄激素受體調(diào)節(jié)化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080048340.1
• 申請日: 2010-10-27
• 公開（公告）號: CN102596910A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: G·沃爾法特;O·特爾梅坎加斯;H·薩洛;L·赫格隆德;A·卡爾亞萊寧;P·克努蒂拉;P·霍爾姆;S·拉斯庫;A·韋薩萊寧
• 申請（專利權(quán)）人: 奧賴恩公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;A61P35/00;A61K31/42;A61K31/438;A61K31/497;A61K31/4523;A61K31/5377;A61
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式(I)化合物及其可藥用鹽：

其中

R₁是氫、鹵素、氰基、硝基或任選取代的5-或6-元雜環(huán)；

R₂是氫、鹵素、氰基、硝基、氨基、C_1-7烷基、鹵代C_1-7烷基、羥基C_1-7烷基、C_1-7烷硫基或C_1-7烷氧基；

R₃是氫、鹵素或C_1-7烷基，

或R₂和R₃與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán)；

其中R₁、R₂和R₃中的至少2個不是氫；

R₄、R₄’、R₅、R₆和R₇獨立地是氫、C_1-7烷基、鹵代C_1-7烷基或羥基C_1-7烷基；

環(huán)原子E是C或N；

虛線是指任選的雙鍵；

A是5-12元雜環(huán)；

B是5-元雜環(huán)，其中環(huán)成員中的1-3個是選自N、O和S的雜原子；

R₈是氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、氧代、C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、鹵代C_1-7烷基、羥基C_1-7烷基、氰基C_1-7烷基、氨基C_1-7烷基、氧代C_1-7烷基、C_1-7烷氧基C_1-7烷基、甲基磺酰氨基C_1-7烷基、環(huán)氧乙烷C_1-7烷基、C_1-7烷基氨基、羥基C_1-7烷基氨基、C_1-7烷氧基C_1-7烷基氨基、C_1-7烷基氨基C_1-7烷基、羥基C_1-7烷基氨基C_1-7烷基、羥基亞氨基C_1-7烷基、鹵代C_1-7烷基羥基C_1-7烷基、-C(O)R₁₀、-OC(O)R₁₇、-NH-C(O)R₁₈或任選取代的5-12元碳環(huán)或雜環(huán)，所有基團均任選地通過C_1-7亞烷基連接基連接到A-環(huán)上；

R₉是氫、鹵素、C_1-7烷基、氧代、羥基C_1-7烷基、氧代C_1-7烷基或任選取代的5或6元碳環(huán)或雜環(huán)，所有基團均任選地通過C_1-7亞烷基連接基連接到A-環(huán)上；

R₁₀是氫、羥基、C_1-7烷基、羥基C_1-7烷基、鹵代C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、NR₁₁R₁₂或任選取代的5-12元碳環(huán)或雜環(huán)；

R₁₁是氫、C_1-7烷基、羥基C_1-7烷基、氨基C_1-7烷基、C_1-7烷基氨基C_1-7烷基；

R₁₂是氫或C_1-7烷基；

R₁₃和R₁₄獨立地是氫、C_1-7烷基、鹵素、氰基或羥基C_1-7烷基；

R₁₅和R₁₆獨立地是氫、氧代、硫代、C_1-7烷基或氰基；

R₁₇是C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、氨基C_1-7烷基或C_1-7烷基氨基C_1-7烷基；

R₁₈是C_1-7烷基、氨基C_1-7烷基或C_1-7烷基氨基C_1-7烷基。