[發明專利]包含抗-HIV藥劑的固體分散體

無效

• 申請號: 201080048069.1
• 申請日: 2010-09-10
• 公開（公告）號: CN102573803A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 艾倫·沃伊溫;朱迪·伍爾斯波爾斯;伊夫·戈爾尼森;伊夫·勒伊沙特
• 申請（專利權）人: 艾庫里斯有限及兩合公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4164;A61K31/4166
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 吳小明

1.固體分散體，其包含分散于聚合的惰性非毒性的藥用賦形劑中的下式化合物

或其鹽、其溶劑合物、或其鹽的溶劑合物。

2.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的藥用賦形劑選自由聚乙烯吡咯烷酮、纖維素系聚合物及其混合物組成的組。

3.根據權利要求1或2所述的固體分散體，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的藥用賦形劑選自由以下組成的組：聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素、醋酸纖維素、醋酞纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯及其混合物。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的固體分散體，其特征在于所述聚合的惰性非毒性的藥用賦形劑選自由以下組成的組：聚乙烯吡咯烷酮K30、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羥丙基纖維素LF、羥丙基甲基纖維素E5、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯HP-50及其混合物。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的固體分散體，其特征在于其以1∶10至1∶0.5，優選1∶5至1∶1，且特別地1∶2至1∶1重量份的比率包含式(I)化合物和所述聚合的惰性非毒性的藥用賦形劑。

6.根據權利要求1-5中任一項的固體分散體，其特征在于其是非晶形的。

7.根據權利要求1-6中任一項的固體分散體，其用于治療和/或預防病毒感染，優選逆轉錄病毒感染且特別是人免疫缺陷病毒感染。

8.用于生產下式化合物或其鹽、其溶劑合物、或其鹽的溶劑合物的固體分散體的方法，

所述方法包括：形成包含式(I)化合物或其鹽、其溶劑合物、或其鹽的溶劑合物及聚合的惰性非毒性的藥用賦形劑的溶液，微細分散所述溶液和干燥所述溶液。

9.用于生產下式化合物或其鹽、其溶劑合物、或其鹽的溶劑合物的固體分散體的方法，

所述方法包括：形成包含熔融的式(I)化合物或其鹽、其溶劑合物、或其鹽的溶劑合物和熔融的聚合的惰性非毒性的藥用賦形劑的混合物，并擠出所述混合物。

10.藥物，其包含根據權利要求1-6中任一項的固體分散體以及至少一種其它活性成分，優選地抗逆轉錄病毒活性成分。

11.藥物，其包含根據權利要求1-6中任一項的固體分散體以及至少一種其它惰性非毒性的藥用賦形劑。

12.根據權利要求10或11的藥物，其用于治療和/或預防病毒感染、優選地逆轉錄病毒感染且具體地人免疫缺陷病毒感染。

13.根據權利要求1-6中任一項所述的固體分散體用于生產藥物的應用，所述藥物用于治療和/或預防病毒感染，優選地逆轉錄病毒感染，特別地人免疫缺陷病毒感染。

14.用于治療和/或預防人和動物中病毒感染、優選地逆轉錄病毒感染和特別地人免疫缺陷病毒感染的方法，所述方法包括：施用抗病毒有效量的根據權利要求1-6中任一項所述的固體分散體或根據權利要求10-12中任一項所述的藥物。