[發明專利]雜環肟化合物有效
| 申請號: | 201080047132.X | 申請日: | 2010-08-18 |
| 公開(公告)號: | CN102574853A | 公開(公告)日: | 2012-07-11 |
| 發明(設計)人: | 戴淼;富興年;賀峰;L·江;李悅;梁芳;劉磊;米沅;徐耀昌;尋國良;嚴小霞;Z·于;J·Y·張 | 申請(專利權)人: | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/52;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人: | 黃革生;林柏楠 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 雜環肟 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中
Y是C或N;
X是CH或N;
B是CH或N;
A是環;
當X是CH且B是N時,環A是環Ai或環Aii;
當X是N且B是N時,環A是Aiii;
以及當X是N且B是N,或X是N且B是CH時,環A是Ai;
R1是基團i:
其中R5是雜芳基1,
R6是氫、氘、OH、甲基或鹵素;
R7是氫、氘、鹵素或(C1-C3)烷基,其中所述(C1-C3)烷基任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自OH和鹵素;
或R6和R7與它們所連接的碳一起形成環丙基;
R2是氫、NH2或(C1-C4)烷基,其中所述(C1-C4)烷基任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自OH、NH3和鹵素;
且R3是
●(C1-C6)烷基,其中所述(C1-C6)烷基任選被一個或多個取代基取代,
所述取代基獨立地選自鹵素、羥基和(C1-C3)烷氧基,
●雜環基1
●苯基,其中所述苯基任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自鹵素、羥基、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基,其中所述(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基各自任選被一個或多個鹵素取代基取代,
●-CH2-雜環基1
●-CH2-苯基,其中所述-CH2-苯基的苯基任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自鹵素、羥基、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基,其中所述(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基各自任選被一個或多個鹵素取代基取代,
●(C1-C4)烷基CO2(C1-C2)烷基,
●(C0-C4)烷基CONH2,
●(C1-C4)烷基NH2,
●(C1-C4)烷基NHCONH2,
●(C1-C4)烷基CO2H,
●(C1-C4)烷基NHCO2CH3,
●-(C0-C4)烷基(C3-C6)環烷基或-(C0-C4)烷基(C4-C6)環烯基,或
●氫;
雜芳基1是包含1、2、3或4個獨立地選自N、O和S的環雜原子的9-或10-元不飽和或部分不飽和的二環基團,其中環S原子的總數不超過1,且環O原子的總數不超過1,且其中雜芳基1任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自:
●鹵素,
●OH,
●(C1-C3)烷基,所述(C1-C3)烷基任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自OH和鹵素,
●雜環基2,和
●-C(CH3)=NO(C1-C3)烷基,其中所述C(CH3)=NO(C1-C3)烷基的(C1-C3)烷基任選被一個或多個取代基取代,所述取代基獨立地選自OH和鹵素;
雜環基1是包含1或2個獨立地選自N、O和S的環雜原子的4、5或6元飽和的或部分不飽和的單環基團,且其中雜環基1任選被CONH2或(C1-C3)烷基取代;
且雜環基2是包含1、2或3個獨立地選自N、O和S的環雜原子的5或6元飽和、不飽和或部分不飽和的單環基團,其中環S原子的總數不超過1,且環O原子的總數不超過1,且雜環基2任選被(C1-C3)烷基取代。
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