[發明專利]作為可用于治療糖尿病的HSL抑制劑的螺環-稠合的環己烷衍生物

有效

• 申請號: 201080046313.0
• 申請日: 2010-10-12
• 公開（公告）號: CN102858743A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 讓·阿克曼;斯蒂芬·布魯格;奧理莉亞·康特;丹尼爾·洪齊格;維爾納·奈德哈特;馬蒂亞斯·內特科文;坦賈·舒爾茲-加施;斯坦利·韋爾泰梅
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D209/54
• 分類號: C07D209/54;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;A61K31/403;A61P3/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 吳小明;王旭

1.式(I)化合物

其中

R¹是烷基，苯基，苯基烷基，吡啶基，吡啶基烷基，噠嗪基，噠嗪基烷基，吡唑基，吡唑基烷基，咪唑基，咪唑基烷基，三唑基，三唑基烷基，2，2-二氟-苯并[1，3]二氧雜環戊烯基，取代的苯基，取代的苯基烷基，取代的吡啶基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基，取代的噠嗪基烷基，取代的吡唑基，取代的吡唑基烷基，取代的咪唑基，取代的咪唑基烷基，取代的三唑基或取代的三唑基烷基，其中取代的苯基，取代的苯基烷基，取代的吡啶基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基，取代的噠嗪基烷基，取代的吡唑基，取代的吡唑基烷基，取代的咪唑基，取代的咪唑基烷基，取代的三唑基和取代的三唑基烷基被獨立地選自下列的1至3個取代基取代：鹵素，烷基，鹵代烷基，環烷基，環烷基烷基，烷基環烷基，烷基環烷基烷基，鹵代環烷基，鹵代環烷基烷基，羥基，羥烷基，羥基鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，烷氧基烷氧基烷基，烷氧基鹵代烷基，鹵代烷氧基烷基，烯基，烷基磺酰基，環烷基磺酰基，環烷基磺酰基氧基和烷基磺酰基氧基；

R²是氫，烷基，環烷基，環烷基烷基，環烷基烷氧基烷基，氧雜環丁烷基烷氧基烷基，烷基氧雜環丁烷基烷氧基烷基，羥烷基，羥基鹵代烷基，二羥基鹵代烷基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基烷基，鹵代烷基烷氧基烷基，烷基亞硫酰基烷基，烷基硫烷基烷基，烷基磺酰基烷基，烷基羰基，烯基，羥基烯基，烷氧基烯基，炔基，羥基炔基，烷氧基炔基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基，二烷基氨基羰基烷基，烷基氨基羰基烷基，氧代吡咯烷基烷基，氧代哌啶基烷基，三唑基，吡唑基，異唑基，噻吩基，苯氧基烷基，吡啶基氧基烷基，氧代吡啶基烷基，(羥基)(吡唑基)烷基，吡唑基烷基，芐氧基烷基，苯基，苯基烷基，取代的環烷基，取代的環烷基烷基，取代的苯基或取代的苯基烷基，其中取代的環烷基，取代的環烷基烷基，取代的三唑基，取代的吡唑基，取代的異唑基，取代的噻吩基，取代的苯氧基烷基，取代的吡啶基氧基烷基，取代的氧代吡啶基烷基，取代的吡唑基烷基，取代的苯基和取代的苯基烷基被獨立地選自下列的1至3個取代基取代：鹵素，烷基，鹵代烷基，環烷基，環烷基烷基，烷基環烷基，烷基環烷基烷基，鹵代環烷基，鹵代環烷基烷基，羥基，羥烷基，羥基鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，烷氧基烷氧基烷基，烷氧基鹵代烷基，鹵代烷氧基烷基，烯基，烷基磺酰基，環烷基磺酰基，環烷基磺酰基氧基和烷基磺酰基氧基；

R³是R⁴-A-，其中在碳C^a和碳C^b之間的鍵是碳-碳雙鍵的情況下，則R³不存在；

或R²和R³與它們連接的碳C^a一起形成式-C^a(O)-的羰基且碳C^a和碳C^b之間的鍵是碳-碳單鍵；

A是單鍵，-O-，-NR⁵-，-S-，-S(O)-，-S(O)₂-，-S(O)₂O-或-NR⁶C(O)O-；

R⁴是氫，烷基，環烷基，環烷基烷基，羥烷基，烷氧基烷基，烯基，苯基，苯基烷基，吡啶基，吡啶基烷基，噠嗪基，噠嗪基烷基，嘧啶基，嘧啶基烷基，吡嗪基，吡嗪基烷基，吡唑基，吡唑基烷基，咪唑基，咪唑基烷基，三唑基，三唑基烷基，取代的環烷基，取代的環烷基烷基，取代的苯基，取代的苯基烷基，取代的吡啶基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基，取代的噠嗪基烷基，取代的嘧啶基，取代的嘧啶基烷基，取代的吡嗪基，取代的吡嗪基烷基，取代的吡唑基，取代的吡唑基烷基，取代的咪唑基，取代的咪唑基烷基，取代的三唑基或取代的三唑基烷基，其中取代的環烷基，取代的環烷基烷基，取代的苯基，取代的苯基烷基，取代的吡啶基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基，取代的噠嗪基烷基，取代的嘧啶基，取代的嘧啶基烷基，取代的吡嗪基，取代的吡嗪基烷基，取代的吡唑基，取代的吡唑基烷基，取代的咪唑基，取代的咪唑基烷基，取代的三唑基和取代的三唑基烷基被獨立地選自下列的1至3個取代基取代：鹵素，烷基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，環烷基，環烷基烷基，羥基，烷氧基烷基，鹵代烷氧基烷基和羥烷基；

R⁵是氫，烷基或環烷基；

R⁶是氫，烷基或環烷基；

碳C^a和碳C^b之間的鍵是碳-碳單鍵或碳-碳雙鍵，其中在R¹是烷基的情況下，則碳C^a和碳C^b之間的鍵是碳-碳單鍵；

及其藥用鹽。