[發明專利]螺哌啶化合物及其用于治療糖尿病的藥用

無效

• 申請號: 201080046276.3
• 申請日: 2010-10-11
• 公開（公告）號: CN102574807A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: C·哈姆杜希;J·P·萊恩斯瓦拉;P·麥提
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D221/20
• 分類號: C07D221/20;C07D471/10;A61K31/438;A61P3/10
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.下式的化合物或其可藥用鹽：

其中：

R₁選自H、F和Cl；

R₂選自H、C_1-3烷基、CF₃、OCH₃、F和Cl；

R₄和R₄a各自獨立地選自H、OCH₃、C_1-3烷基、CF₃和F，其中R₄和R_4a中的至少一個是H；

R₅是H或C≡CCH₃；

X選自-CH(R₃)CH₂-、-C(R₃)＝CH-、N(R₇)CH₂-和-C(O)CH₂-；

R₃選自H和C_1-3烷基；且

R₇選自H、C_1-3烷基和苯基。

2.權利要求1所要求的化合物或其鹽，其中X選自-N(R₇)CH₂-、-C(R₃)＝CH-和-CH(R₃)CH₂。

3.權利要求1或2中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中X是-C(R₃)＝CH-。

4.權利要求1至權利要求3中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₃選自H和CH₃。

5.權利要求1至權利要求4中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₃是H。

6.權利要求1或2中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中X是-N(R₇)CH₂-。

7.權利要求6所要求的化合物或其鹽，其中R₇選自H、C_1-3烷基。

8.權利要求7所要求的化合物或其鹽，其中R₇是CH₃。

9.權利要求1至8中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₄選自OCH₃、CH₃、CF₃和F。

10.權利要求1至9中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R_4a選自H和Cl。

11.權利要求1至8中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₄和R_4a各自是H。

12.權利要求1至11中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₂選自H、OCH₃、CH₃和CF₃。

13.權利要求1至12中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₂是H。

14.權利要求1至13中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₅是C≡CCH₃。

15.權利要求1至13中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₁選自F和Cl；且R₅是H。

16.權利要求1至14中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中R₁是H。

17.權利要求1至14中任意一項所要求的化合物或其鹽，其中所述化合物是S異構體。

18.權利要求1至17中任意一項所要求的化合物，其中所述化合物是可藥用鹽。

19.藥物組合物，其包含可藥用載體和至少一種權利要求1至17中任意一項所要求的化合物或其可藥用鹽。