[發明專利]組織蛋白酶C抑制劑無效
| 申請號： | 201080046051.8 | 申請日： | 2010-08-11 |
| 公開（公告）號： | CN102573879A | 公開（公告）日： | 2012-07-11 |
| 發明（設計）人： | N.安德森;J.布希-彼得森;B.伊萬斯;李惠潔;N.尼文斯;M.R.帕洛維科;S.L.索里斯;M.D.沃爾;A.M.布萊昂 | 申請（專利權）人： | 葛蘭素集團有限公司 |
| 主分類號： | A61K38/00 | 分類號： | A61K38/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 孔憲靜 |
| 地址： | 英國米德*** | 國省代碼： | 英國;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 組織蛋白酶 抑制劑 | ||
1.根據式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中：
R1和R2各自獨立地選自：氫、(C1-C8)烷基、(C2-C8)鏈烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C8)環烷基、(C5-C8)環烯基、(C6-C10)雙環烷基、雜環烷基、(C3-C8)環烷基(C1-C6)烷基、(C5-C8)環烯基(C1-C6)烷基、雜環烷基(C1-C6)烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C6)烷基和雜芳基(C1-C6)烷基；
其中任何(C1-C8)烷基、(C2-C8)鏈烯基或(C2-C8)炔基任選獨立地被下列基團取代一至三次：-CF3、氰基、-CO2(C1-C4)烷基、-CONH(C1-C4)烷基、-CON(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2NH(C1-C4)烷基、-SO2N(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基、羥基或(C1-C4)烷氧基；
并且其中任何環烷基、環烯基、雙環烷基或雜環烷基任選獨立地被下列基團取代一至三次：(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基、氰基、-CO2(C1-C4)烷基、-CONH(C1-C4)烷基、-CON(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2NH(C1-C4)烷基、-SO2N(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基、羥基、(C1-C4)烷氧基、芳基或芳基(C1-C4)烷基，其中所述芳基或芳基(C1-C4)烷基中的芳基任選獨立地被下列基團取代一至三次：鹵素、-CF3、(C1-C4)烷基、羥基或(C1-C4)烷氧基；
并且其中任何芳基或雜芳基任選獨立地被下列基團取代一至三次：鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環烷基、(C5-C6)環烯基、鹵代(C1-C6)烷基、氰基、-CO2(C1-C4)烷基、-CONH(C1-C4)烷基、-CON(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2NH(C1-C4)烷基、-SO2N(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基、羥基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基-、芳基、雜芳基、芳基(C1-C4)烷基或雜芳基(C1-C4)烷基；
其中所述芳基、雜芳基、芳基(C1-C4)烷基或雜芳基(C1-C4)烷基中的任何芳基或雜芳基任選獨立地被下列基團取代一至三次：鹵素、-CF3、(C1-C4)烷基、羥基或(C1-C4)烷氧基；
并且其中任何(C3-C6)環烷基任選獨立地被下列基團取代一至三次：(C1-C4)烷基、芳基或雜芳基；
其中所述芳基或雜芳基任選獨立地被下列基團取代一至三次：鹵素、-CF3、(C1-C4)烷基、羥基或(C1-C4)烷氧基；
或者R1和R2與它們相連的氮一起形成5-至7-元飽和的或不飽和的環，該環任選含有一個為氧、氮或硫的其他的雜原子，其中所述環任選與(C3-C8)環烷基環、雜環烷基環、芳環或雜芳環稠合；
或者R1和R2與它們相連的氮一起形成6-至10-元橋連雙環體系，其任選與(C3-C8)環烷基環、雜環烷基環、芳環或雜芳環稠合；
R3為氫、(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、(C2-C8)鏈烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C6)環烷基、(C5-C6)環烯基、(C3-C6)環烷基(C1-C4)烷基、(C5-C6)環烯基(C1-C4)烷基或芳基(C1-C4)烷基，其中該芳基(C1-C4)烷基中的芳基任選獨立地被下列基團取代一至三次：鹵素、(C1-C4)烷基或-CF3；
R4為氫、(C1-C4)烷基、(C2-C5)鏈烯基、(C2-C5)炔基、(C3-C5)環烷基、(C3-C4)環烷基(C1-C2)烷基、氰基(C1-C2)烷基、羥基(C1-C2)烷基、甲氧基(C1-C2)烷基、芳基(C1-C2)烷基或雜芳基(C1-C2)烷基，其中所述雜芳基(C1-C2)烷基中的雜芳基為含有一個為氧或硫的雜原子且任選含有一個或兩個氮原子的5-元芳環；且
R5為氫或甲基；
或R4和R5與它們相連的原子一起形成4-至6-元飽和的環，該環任選獨立地被下列基團取代一次或兩次：鹵素、-CF3、氰基、(C1-C4)烷基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基、羥基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷硫基-；其中所述環任選與(C3-C5)環烷基環稠合。
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