[發(fā)明專利]雌激素受體配體

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080045502.6
• 申請日: 2010-10-06
• 公開（公告）號: CN102791688A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·溫納斯達(dá)爾;P·羅恩斯塔德;程愛平;S·戈登;T·艾普爾克維斯特;L·哈格伯格
• 申請（專利權(quán)）人: 卡羅生物股份公司
• 主分類號: C07D207/32
• 分類號: C07D207/32;C07D409/04;C07D413/04;C07D417/04;A61K31/404;A61K31/42;A61K31/425;A61P9/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P37/00
• 代理公司: 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11285
• 代理人: 胡洪慧;張廣育

1.式（I）中的化合物或其可藥用的酯、酰胺、溶劑合物或鹽，包括所述酯或酰胺的鹽以及所述酯、酰胺或鹽的溶劑合物，

其中，R¹選自鹵素、氰基、硝基、OR^A、N(R^B)₂、-C(O)C_1-4烷基、-SO₂C_1-4烷基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、鹵代C_1-6烷基、二鹵代C_1-6烷基、三鹵代C_1-6烷基、鹵代C_2-6烯基、二鹵代C_2-6烯基、三鹵代C_2-6烯基、氰基C_1-6烷基、C_1-4烷氧基C_1-6烷基、C_3-8環(huán)烷基、C_3-8環(huán)烷基C_1-6烷基、苯基、苯甲基和5-10元雜環(huán)基，其中所述苯基、苯甲基或雜環(huán)基基團(tuán)可以是未取代的或者被1-3個(gè)取代基取代的，每一個(gè)取代基獨(dú)立地選自O(shè)R^A、鹵素、氰基、硝基、-C(O)C_1-4烷基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、鹵代C_1-6烷基、二鹵代C_1-6烷基和三鹵代C_1-6烷基;

R²選自氰基、硝基、N(OH)₂、-CHO、-CH=N-OH、任選地被1-3個(gè)鹵原子取代的-C(O)C_1-4烷基、-SO₂C_1-4烷基、-C(O)NH-OH、-C(NH₂)=N-OH、-C(CO₂H)=N-OH、-C(NH₂)=NH、-C(NH₂)=N-NH₂、-NH-C(NH₂)=NH、-NH-C(O)NH₂、-N=C(-NH-CH₂CH₂-NH-)、-S-CN、-S-C(NH₂)=NH、-S-C(NH₂)=N-OH、-CO₂H、-CH(OH)CO₂H、-C(O)N(R^C)₂、-SO₂C_1-6烷基、SO₂N(R^C)₂、-C(O)-C(O)-NH₂、-CH₂NH-CONH₂、-SO₂OR^C、-C(O)CO₂H、-CH₂SO₃H和5-10元雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基基團(tuán)可以是未取代的或者被1-3個(gè)取代基取代的，每一個(gè)取代基獨(dú)立地選自O(shè)R^A、鹵素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、鹵代C_1-6烷基、二鹵代C_1-6烷基和三鹵代C_1-6烷基;

R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰中的每一個(gè)獨(dú)立地選自氫、OR^A、鹵素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、鹵代C_1-6烷基、二鹵代C_1-6烷基和三鹵代C_1-6烷基;

每一個(gè)R^A獨(dú)立地選自氫、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8環(huán)烷基、C_3-8環(huán)烷基C_1-6烷基、苯基、苯甲基和5-10元雜環(huán)基，其中每個(gè)基團(tuán)任選地被1-3個(gè)鹵素原子取代；

每一個(gè)R^B獨(dú)立地選自氫、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8環(huán)烷基、C_3-8環(huán)烷基C_1-6烷基、苯基、苯甲基和5-10元雜環(huán)基，其中每個(gè)基團(tuán)任選地被1-3個(gè)鹵素原子取代；

每一個(gè)R^C獨(dú)立地選自氫和C_1-6烷基。