[發(fā)明專利]APAF-1抑制劑化合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201080043254.1
• 申請(qǐng)日: 2010-07-29
• 公開（公告）號(hào): CN102574818A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 安赫爾·梅塞蓋爾·佩波;亞歷杭德拉·莫雷·費(fèi)爾南德斯;丹尼爾·岡薩雷斯·皮納喬;伊莎貝爾·馬西普·馬西普;恩里克·法勒斯·帕亞;納蒂夫達(dá)德·加西亞·維勒;埃斯特爾·蒙洛里奧·馬斯;朱瓦洛·卡泰納·魯伊斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 薩爾瓦特實(shí)驗(yàn)室股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D241/06
• 分類號(hào): C07D241/06;A61K31/495
• 代理公司: 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 32200
• 代理人: 樓高潮

1.一種式?(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R1和R2獨(dú)立地選自-H、-C_1-5?烷基、-C_2-5?烯基、-(CH₂)_0-3-環(huán)烷基、-(CH₂)_1-3-雜環(huán)、-(CH₂)_0-3-芳基、-(CH₂)_0-3-雜芳基、-(CH₂)_1-2-CH(芳基)₂、-(CH₂)_1-2-CH(芳基)(雜芳基)和-(CH₂)_1-2-CH(雜芳基)₂，

R3?選自-H、-C_1-5?烷基、-C_2-5?烯基、-(CH₂)_0-3-環(huán)烷基、-(CH₂)_1-3-雜環(huán)、-(CH₂)_1-3-芳基、-(CH₂)_1-3-雜芳基、-(CH₂)_1-3-CONR5R6、-(CH₂)_1-2-CH(芳基)₂、-(CH₂)_1-2-CH(芳基)(雜芳基)和-(CH₂)_1-2-CH(雜芳基)₂，

R4?選自-H、-C_1-5?烷基、-(CHR7)_1-3-CO-NR5R6、-(CHR7)_1-3-CO-OR5、-(CH₂)_1-3-NR5R6、?-(CH₂)_1-3-CO[NCHR7CO]_mNH₂和-(CH₂)_1-3-CO[NCHR7CO]_mOR5，

n是選自1和2的整數(shù)；

m是選自1、2和3的整數(shù)；

R5和R6獨(dú)立地選自-H、-C_1-5?烷基和-(CH₂)_0-3-芳基，

R7?選自-H,?-C_1-5?烷基、-(CH₂)_1-3-芳基和-(CH₂)_1-3-雜芳基，以使當(dāng)m大于1時(shí)R7取代基可與其它取代基相同或不同，

其中C_1-5?烷基、C_2-5?烯基、環(huán)烷基和雜環(huán)基可任選地由一個(gè)或幾個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、OR5、OCF₃、SH、SR5、NR5R6、NHCOR5；COOH、COOR5、OCOR5、芳基和雜芳基，

其中芳基和雜芳基可任選地由一個(gè)或幾個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、CF3、OH、OR5、OCF₃、SH、SR5、NH₂、NHCOR5；NO₂、CN、COR5、COOR5、OCOR5、CONR5R6、-(CH₂)_0-3NR5R6、SO₂NH₂、NHSO₂CH3、C_1-5?烷基、芳基和雜芳基，

其中雜環(huán)和雜芳基可任選地在第二個(gè)氮原子由C_1-5?烷基、環(huán)烷基或-(CH₂)_0-3-芳基取代，

在R2是2-(4-氟苯基)乙基、R4是-CH₂-CO-NH₂且n是1的條件下，

然后：

-?如果R1是2-(4-氟苯基)乙基，R3不是2-(4-甲氧基苯基)乙基，2-(2-吡啶)乙基或2-(2,4-二氯苯基)乙基，及

-?如果R1是2-(2,4-二氯苯基)乙基，R3不是2-(4-甲氧基苯基)乙基或2-(2-吡啶)乙基。