[發(fā)明專利]作為溶血磷脂酸受體拮抗劑的化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080042963.8
• 申請日: 2010-08-03
• 公開（公告）號: CN102574822A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J.H.哈欽森;T.J.塞德斯;B.王
• 申請（專利權(quán)）人: 阿米拉制藥公司
• 主分類號: C07D261/14
• 分類號: C07D261/14;C07D413/04;A61K31/42;A61K31/4427;A61P11/06;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 關(guān)立新;艾尼瓦爾

1.?具有式（I）結(jié)構(gòu)的化合物，其可藥用的鹽、可藥用的溶劑化物或前藥：

其中

R¹是-CO₂H,?-CO₂R^D,?-C(=O)NHSO₂R¹⁰,?-C(=O)N(R⁹)₂,?-C(=O)NH-OH,?-C(=O)NH-CN,?-CN,?-P(=O)(OH)₂,?-P(=O)(OR^A)₂,?-OPO₃H₂,?SO₂NHC(=O)R¹⁰,?四唑基-C(=NH)NH₂,?-C(=NH)NHC(=O)R¹⁰?或羧酸生物電子等排體；R^D是H或C₁-C₆烷基;?

環(huán)A是取代的或未取代的亞環(huán)烷基，取代的或未取代的雜亞環(huán)烷基，取代的或未取代的亞芳基，或是取代的或未取代的雜亞芳基，其中如果環(huán)A是取代的，則環(huán)A是被1、2、3或4個R^A取代；

環(huán)B是取代的或未取代的亞環(huán)烷基，取代的或未取代的雜亞環(huán)烷基，取代的或未取代的亞芳基，或是取代的或未取代的雜亞芳基，其中如果環(huán)B是取代的，則環(huán)B是被1、2、3或4個R^B取代；

L¹是不存在，取代的或未取代的亞烷基，取代的或未取代的氟代亞烷基，取代的或未取代的雜亞烷基，取代的或未取代的亞環(huán)烷基，或是取代的或未取代的-亞環(huán)烷基-亞烷基-；

L²是不存在，取代的或未取代的亞烷基，取代的或未取代的氟代亞烷基，取代的或未取代的雜亞烷基，-O-，-S-，-SO-，-SO₂-，-NR²-或-C(=O)-；

R²是H，C₁-C₄烷基或C₁-C₄氟烷基；

R³是H，C₁-C₄烷基，C₃-C₆環(huán)烷基或C₁-C₄氟烷基；

R⁴是-NR⁷C(=O)OC(R⁸)(R^8a)-CY或-NR⁷C(=O)O-CY；

R⁷是H或C₁-C₄烷基;

R⁸是H，C₁-C₄烷基，C₃-C₇環(huán)烷基或C₁-C₄氟烷基；

R^8a是H或C₁-C₄烷基;

CY是取代的或未取代的烷基，取代的或未取代的環(huán)烷基，取代的或未取代的雜環(huán)烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的芐基，或是取代的或未取代的雜芳基，其中如果CY是取代的，則CY是被1、2、3或4個R^C取代；或者R⁸和CY與它們所連接的碳原子合起來形成一個取代的或未取代的碳環(huán)或者取代的或未取代的雜環(huán)；

R^A，R^B或R^C各自獨立地選自鹵素，-CN，-NO₂，-OH，-OR¹⁰，-SR¹⁰，-S(=O)R¹⁰，-S(=O)₂R¹⁰，-N(R⁹)S(=O)₂R¹⁰，-S(=O)₂N(R⁹)₂，-C(=O)R¹⁰，-OC(=O)R¹⁰，-CO₂R⁹，-OCO₂R¹⁰，-N(R⁹)₂，-C(=O)N(R⁹)₂，-OC(=O)N(R⁹)₂-，-NR⁹C(=O)N(R⁹)₂，-NR⁹C(=O)R¹⁰，-NR⁹C(=O)OR¹⁰，C₁-C₄烷基，C₁-C₄氟烷基，C₁-C₄氟代烷氧基，C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄雜烷基；

各R⁹獨立地選自H，C₁-C₄烷基，C₁-C₆雜烷基，C₁-C₆氟烷基，取代或未取代的環(huán)烷基，取代或未取代的雜環(huán)烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜芳基，取代或未取代的-C₁-C₄亞烷基-環(huán)烷基，取代或未取代的-C₁-C₄亞烷基-雜環(huán)烷基，取代或未取代的-C₁-C₄亞烷基-芳基，或是取代或未取代的-C₁-C₄亞烷基-雜芳基；或者

兩個連接在同一N原子上的R⁹基團與它們所連接的N原子合起來形成一個取代或未取代的雜環(huán)；

R¹⁰選自C₁-C₆烷基，C₁-C₆雜烷基，C₁-C₆氟烷基，取代或未取代的環(huán)烷基，取代或未取代的雜環(huán)烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜芳基，取代或未取代的-C₁-C₄亞烷基-環(huán)烷基，取代或未取代的-C₁-C₄亞烷基-雜環(huán)烷基，取代或未取代的-C₁-C₄亞烷基-芳基，以及取代或未取代的-C₁-C₄亞烷基-雜芳基。