[發明專利]作為CRAC調節劑的吲哚衍生物

無效

• 申請號: 201080042603.8
• 申請日: 2010-09-21
• 公開（公告）號: CN102574788A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: M·阿拉姆;D·J·杜波伊斯;R·C·海利;J·肯尼迪-史密斯;A·E·密納蒂;W·S·帕爾默;T·席爾瓦;R·S·威廉姆
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D209/18
• 分類號: C07D209/18;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/04;C07D413/10;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/404;A61
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式I化合物或其可藥用鹽：

其中：

R¹是：

-被獨立地選自下列的基團取代1、2或3次的苯基：C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；鹵素；鹵代-C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷氧基；腈；乙酰基；C_1-6烷氧基羰基；氨基羰基；氨基磺酰基；C_1-6烷基羰基氨基；C_1-6烷硫基；C_1-6烷基-磺酰基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；氨基；羥基；磺酰基嗎啉；磺酰基甲基哌嗪；雜環基；可任選取代的苯基；或可任選取代的雜芳基；

-任選地被獨立地選自下列的基團取代1或2次的吡啶基：C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；鹵素；鹵代-C_1-6烷基；腈；乙酰基；C_1-6烷氧基羰基；C_1-6烷基羰基氨基；C_1-6烷硫基；C_1-6烷基-磺酰基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；氨基；氧代；羥基；雜環基；可任選取代的苯基；或可任選取代的雜芳基；

-任選地被獨立地選自下列的基團取代1或2次的嘧啶基：C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；鹵素；鹵代-C_1-6烷基；腈；乙酰基；C_1-6烷氧基羰基；C_1-6烷基羰基氨基；C_1-6烷硫基；C_1-6烷基-磺酰基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；氨基；氧代；羥基；雜環基；可任選取代的苯基；或可任選取代的雜芳基；或

-任選地被獨立地選自下列的基團取代1、2或3次的5元雜芳基環：C_1-6烷基；C_3-6環烷基；C_1-6烷氧基；鹵素；鹵代-C_1-6烷基；腈；乙酰基；C_1-6烷氧基羰基；C_1-6烷基羰基氨基；C_1-6烷硫基；C_1-6烷基-磺酰基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；氨基；氧代；羥基；雜環基；可任選取代的苯基；和可任選取代的雜芳基；或兩個所述取代基與它們所連接的原子一起可形成與5-元雜芳基環稠合的苯基；

R²是：

-C_3-6環烷基；

-被獨立地選自下列的基團取代1、2或3次的苯基：C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；C_1-6烷氧基羥基；鹵素；鹵代-C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷氧基；腈；乙酰基；C_1-6烷氧基羰基；C_1-6烷基羰基氨基；C_1-6烷硫基；C_1-6烷基-磺酰基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；C_1-6烷基羰基羥基；C_1-6烷氧基氰基；氨基；羥基；可任選取代的苯基；或可任選取代的雜芳基；

-任選地被獨立地選自下列的基團取代1或2次的吡啶基：C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；鹵素；鹵代-C_1-6烷基；腈；乙酰基；C_1-6烷氧基羰基；C_1-6烷基羰基氨基；C_1-6烷硫基；C_1-6烷基-磺酰基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；氨基；氧代；羥基；可任選取代的苯基；或可任選取代的雜芳基；

-任選地被獨立地選自下列的基團取代1或2次的嘧啶基：C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；鹵素；鹵代-C_1-6烷基；腈；乙酰基；C_1-6烷氧基羰基；C_1-6烷基羰基氨基；C_1-6烷硫基；C_1-6烷基-磺酰基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；可任選取代的苯基；或可任選取代的雜芳基；或

-任選地被獨立地選自下列的基團取代1或2次的5元雜芳基環：C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；鹵素；鹵代-C_1-6烷基；C_3-6環烷基；鹵代-C_1-6烷氧基；腈；乙酰基；C_1-6烷氧基羰基；C_1-6烷基羰基氨基；C_1-6烷硫基；C_1-6烷基-磺酰基；C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；氨基；氧代；羥基；可任選取代的苯基；和可任選取代的雜芳基；或兩個所述取代基與它們所連接的原子一起可形成與所述5-元雜芳基環稠合的苯基；

R³是氫；

R³′是氫或C_1-6烷基；

n是0至3；

各R⁴獨立地選自：氫；C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；鹵素；和鹵代-C_1-6烷基；并且

所述的虛線是鍵或不存在。