[發(fā)明專(zhuān)利]抗病毒雜環(huán)化合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201080041987.1
• 申請(qǐng)日: 2010-09-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102498100A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-06-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·德文森特菲達(dá)爾格;J·李;R·C·舍恩菲爾德;F·X·塔拉馬斯
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D213/64
• 分類(lèi)號(hào): C07D213/64;C07D213/85;C07D401/04;A61K31/4412;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/501;A61P31/14
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 賈士聰;黃革生

1.式I的化合物：

其中

X是N或CR⁵；

R¹是選自A-1、A-2、A-3和A-4的雜芳基，所述雜芳基任選被鹵素、C_1-6烷基、C_1-3鹵代烷基、C_1-6烷氧基取代：

R²是氫、氰基或羥基；

R³是CH＝CHAr、[C(R⁶)₂]_n、萘基或C(＝O)X²，其中Ar是苯基，所述苯基或所述萘基任選獨(dú)立地被1至3個(gè)取代基取代，所述取代基選自(a)羥基，(b)C_1-6烷氧基，(c)C_1-6烷基，(d)C_1-10羥基烷基，其中1或2個(gè)碳原子任選可以被氧替換，條件是該替換不形成氧-氧鍵，(e)C_1-3烷氧基-C_1-6烷基，(f)鹵素，(g)氰基，(h)C_1-6烷氧基羰基，(i)C_1-6烷基磺酰基，(j)X¹(CH₂)₁-，其中X¹是O、NR⁶或價(jià)鍵，(k)C_1-3酰基氨基-C_1-6烷基，(l)(CH₂)_nNR^aR^b，其中n是0至2，和(m)羧基；

R^a和R^b(i)每次出現(xiàn)獨(dú)立地是(a)氫，(b)C_1-6烷基，(c)C_1-6烷基磺酰基，(d)C_1-6酰基，(e)C_1-6鹵代烷基磺酰基，(f)C_3-7環(huán)烷基磺酰基，(g)C_3-7環(huán)烷基-C_1-3烷基-磺酰基，(h)C_1-6烷氧基-C_1-6烷基磺酰基，(i)SO₂NR⁶或(k)C_1-6鹵代烷基；X²是OH、C_1-6烷氧基或NR^cR^d；

R^c和R^d(i)每次出現(xiàn)獨(dú)立地是氫、C_1-6烷基或C_4-6環(huán)烷基，或(ii)與它們所連接的氮一起是環(huán)狀胺，其中所述環(huán)烷基或環(huán)狀胺被(CH₂)_nNR^aR^b取代，其中n是0至2；

R⁴是氫、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基或CR^4aR^4bR^4c，其中(i)R^4a、R^4b和R^4c獨(dú)立地選自C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、C_1-3氟烷基、C_1-3羥基烷基、氰基或羥基；或(ii)當(dāng)在一起時(shí)，R^4a和R^4b一起是C_2-4亞烷基且R^4c是氫、C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、鹵素、C_1-3羥基烷基、氰基或C_1-3氟烷基；

R⁵是氫、C_1-6烷氧基、鹵素或C_1-6烷基；

R⁶每次出現(xiàn)獨(dú)立地是氫或C_1-3烷基；或

其藥學(xué)上可接受的鹽。