[發明專利]作為激酶抑制劑的雜芳基化合物無效
| 申請號： | 201080039195.0 | 申請日： | 2010-09-02 |
| 公開（公告）號： | CN102498107A | 公開（公告）日： | 2012-06-13 |
| 發明（設計）人： | K·B·普菲斯特;M·森齊克 | 申請（專利權）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/4427 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 激酶 抑制劑 芳基化 | ||
1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中：
R1選自-(CH2)0-2-雜芳基、-(CH2)0-2-芳基、C1-8烷基、C3-8支鏈烷基、C3-8環烷基和4至8元雜環烷基基團，其中所述基團各自獨立地任選被取代；
R2選自氫、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4-烷基和鹵素；
R3選自氫、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、CN、-O-C1-4烷基、C3-4環烷基、C3-4鹵代環烷基、-O-C1-4鹵代烷基和鹵素；
R4選自氫、鹵素、5至7元雜環基-R14和A6-L-R9；
R5選自氫、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、羥基、CN、-O-C1-4烷基、-O-C1-4鹵代烷基、C3-4環烷基、C3-4鹵代環烷基和鹵素；
R6選自氫、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、CN、-O-C1-4烷基、C3-4環烷基、C3-4鹵代環烷基、-O-C1-4鹵代烷基和鹵素；
R7選自氫、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、O-C1-3烷基和鹵素；
A6選自O、SO2和NR8；
L選自C0-3-亞烷基、-CHD-、-CD2-、C3-6環烷基、C3-6鹵代環烷基、C4-7-雜環烷基、C3-8支鏈亞烷基和C3-8支鏈鹵代亞烷基；
R8選自氫、C1-4烷基或C3-8支鏈-烷基和-C3-8支鏈鹵代烷基；
R9選自氫、C1-6烷基、C3-8環烷基、C3-8支鏈烷基、-(CH2)0-2雜芳基、(CH2)0-2-4至8元雜環烷基和(CH2)0-2-芳基，其中所述基團任選被取代；且
R14選自氫、苯基、鹵素、羥基、C1-4-烷基、C3-6-支鏈烷基、C1-4-鹵代烷基、CF3、＝O和O-C1-4-烷基。
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