[發明專利]包含苯嘧磺草胺的含水懸浮濃縮配制劑

有效

• 申請號: 201080037880.X
• 申請日: 2010-08-26
• 公開（公告）號: CN102480962A
• 公開（公告）日: 2012-05-30
• 發明（設計）人: M·克拉普;W·格雷戈里;K·科爾布;B·西艾韋爾尼奇;H·E·薩克塞爾;J·施托伊爾瓦爾德;S·鮑;R·利布爾;T·M·坎南
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: A01N43/54
• 分類號: A01N43/54;A01N25/04;A01N25/30;A01P13/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 劉金輝;林柏楠

本發明涉及2-氯-5-[3，6-二氫-3-甲基-2，6-二氧代-4-三氟甲基-1-(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[[甲基(1-甲基乙基)氨基]磺酰基]苯甲酰胺(下文也稱其通用名“苯嘧磺草胺(saflufenacil)”)的新型含水懸浮濃縮配制劑。本發明還涉及所述配制劑在防治不希望的植物中的用途以及相應方法。

苯嘧磺草胺是一種除草活性物質，其具有如下通式I：

其公開于WO01/083459中。它的其他制備方法描述于WO03/097589、WO05/054208、WO06/097589和WO06/125746中。WO08/043835中公開了一種結晶且基本無溶劑形式的苯嘧磺草胺(下文也稱為無水結晶形式)。

出于最終用戶施用的目的，可將除草化合物配制成固體形式，如可潤濕粉末和顆粒；以及液體形式，如可乳化濃縮物(EC)或懸浮濃縮物(SC)。后者可用水稀釋以用于田間，并由此通常提供一種易于處理的施用方式。然而，與許多用作除草劑的活性成分相似，苯嘧磺草胺僅微溶于水以及水與水溶混性溶劑如C₁-C₄鏈烷醇或C₂-C₄鏈烷二醇和-三醇的混合物中。盡管如此，就易于施用而言，以稀釋的含水懸浮濃縮物形式，即以噴液形式施用除草劑是有利的。

懸浮濃縮物(SC)為其中活性成分以懸浮(分散)于液體分散介質如水或多元醇中的細碎固體顆粒形式存在的配制劑，其中所述活性成分為不溶性或微溶性的(低于2000ppm)。懸浮濃縮物通常包含表面活性化合物(表面活性劑)如分散劑和潤濕劑，以使所述活性成分顆粒穩定于分散介質中。

雖然使用SC具有前述優點，但是存在本領域技術人員所知曉的許多由于在長期儲存期間或在升高的溫度下儲存過程中發生沉降而導致在SC中時時遇到的問題-沉降顆粒不能再懸浮以及在儲存時會形成結晶物質。因此，所述配制劑可能難以處理，且生物功效可能不一致。

當試圖配制苯嘧磺草胺時，人們會遇到若干問題。苯嘧磺草胺帶有N-氨基磺酰基甲酰胺側鏈，其可能在堿性pH值下水解。此外，苯嘧磺草胺可以以不同結晶和非結晶形式(即無定形)、結晶水合物及無水結晶形式存在，它們可發生不受控制的相互轉變。該相互轉變又可導致苯嘧磺草胺顆粒變粗，尤其是當配制成懸浮濃縮物時。這些因素可導致配制劑的化學和物理穩定性下降，該效應在配制劑長時間儲存和/或在升高的溫度下儲存時尤其顯著。所述因素也可導致不良稀釋性能，因為苯嘧磺草胺粗顆粒易于從稀釋的配制劑中分離出來。

迄今為止，僅可獲得呈活性成分含量低的可潤濕顆粒配制劑和乳液濃縮物形式的苯嘧磺草胺。尚未報導即使在升高的溫度下也具有長期儲存穩定性且具有良好稀釋性能的含水懸浮濃縮配制劑。

因此，本發明的目的是提供一種苯嘧磺草胺的含水懸浮濃縮配制劑，其在長期儲存時，顯示出高物理和化學穩定性，同時保持其生物功效。其還應與通常與苯嘧磺草胺組合的桶混配對相容。當用水稀釋時，所述配制劑應產生苯嘧磺草胺的穩定含水組合物，而不形成粗粒物質或上清液。

令人驚訝地，該目的通過將呈其無水結晶形式的苯嘧磺草胺與某些非離子表面活性劑和某些陰離子表面活性劑配制成pH值為3-7的含水懸浮濃縮物而實現。

因此，本發明涉及一種用于植物保護的含水懸浮濃縮配制劑，其包含如下組分：

a)呈其無水結晶形式的苯嘧磺草胺；

b)至少一種選自氧化乙烯/C₃-C₄氧化烯嵌段共聚物的非離子表面活性劑；

c)至少一種包含至少一個芳基磺酸基團的陰離子表面活性劑；和

d)水；

其中所述配制劑的pH值為2-7，特別地為4-6，尤其為4.5-5.5。

處于所述范圍內的pH值與特定表面活性劑的共同作用出人意料地賦予本發明配制劑以良好至優異的整體穩定性。即，在長時間儲存期間內，具有高活性但易于降解的苯嘧磺草胺完全保持其無水晶型，且在稀釋時該配制劑仍然保持均質且提供穩定的分散體。不被理論所限制，據信中性至微酸性的pH值一方面可穩定該無水晶型，另一方面仍然允許陰離子表面活性劑完全發揮其作用。因此，通過使用所述表面活性劑的組合，并調節pH值至上述范圍內，可令人驚訝地平衡無水形式的化學穩定性與配制劑的物理穩定性。

總之，本發明含水懸浮濃縮配制劑在長時間儲存期間內顯示出良好的物理和化學穩定性。因此，既不會出現諸如苯嘧磺草胺附聚的明顯相分離現象，也不會使無水苯嘧磺草胺降解至可觀察到的程度或變成不同晶型。