[發明專利]適合于特別是睡眠障礙和藥物成癮的治療的螺氨基化合物

有效

• 申請號: 201080031444.1
• 申請日: 2010-07-15
• 公開（公告）號: CN102471314A
• 公開（公告）日: 2012-05-23
• 發明（設計）人: 路易吉·彼羅·斯塔西;盧喬·羅瓦蒂
• 申請（專利權）人: 羅達制藥股份公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/14;C07D417/06;C07D417/14;A61K31/438;A61P25/30
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 楊淑媛;鄭霞

1.一種式(VI)的螺-氨基化合物：

其中

m是1或2或3，

n是1或2，

R選自5元或6元芳環及包括選自S、O和N的1-3個雜原子的5元或6元雜芳環，這樣的環被選自由(C₁-C₃)烷基、鹵素原子、(C₃-C₅)環烷氧基、(C₁-C₃)烷基羰基、任選地被一個或多個鹵素原子取代的苯基、包括至少一個氮原子的5元或6元雜環組成的組的一個或兩個取代基取代；

P是取代基Q或COQ，其中Q選自由苯基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、咪唑并三唑基組成的組，這樣的Q任選地被選自由(C₁-C₃)烷基、鹵素、三氟甲基、脲基、甲基脲基、羧基、甲基羧基組成的組的一個或多個取代基取代；

或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中P是Q，且其是式(VIa)的化合物：

3.根據權利要求1所述的化合物，其中P是COQ，且其是式(VIb)的化合物：

4.根據權利要求1或2所述的化合物，其中n是2，且m是1。

5.根據權利要求1、2、4中任一項所述的化合物，其中R是苯基或雜環。

6.根據權利要求5所述的化合物，其中當R是雜環時，這是噻唑環。

7.根據權利要求5或6所述的化合物，其中所述噻唑環被選自由甲基、苯基、被一個或多個鹵素取代的苯基組成的組的至少一個取代基取代。

8.根據權利要求5所述的化合物，其中R是任選地被選自環丙基(C₁-C₃)烷氧基、三唑基、嘧啶基的取代基取代的苯基。

9.根據權利要求1至8中任一項所述的化合物，其中Q是任選地被選自由三氟甲基、羧基、甲基和鹵素組成的組的一個或多個取代基取代的吡啶環。

10.根據權利要求2所述的化合物，其中m＝2，且n＝2。

11.根據權利要求2所述的化合物，其中m＝3，且n＝2。

12.根據權利要求11所述的化合物，其中Q是被三氟甲基取代的吡啶基或被(C₁-C₃)烷基取代的吡啶基，且R是包括選自S、O和N的兩個雜原子的5元雜芳環，這樣的R被選自(C₁-C₃)烷基和鹵素的一個或兩個取代基取代。

13.根據權利要求2所述的化合物，其中m＝1，且n＝1。

14.根據權利要求13所述的化合物，其中Q是被一個或多個鹵素取代的吡啶基或被(C₁-C₃)烷基取代的吡啶基，且R是被選自(C₁-C₃)烷基和包括至少一個氮原子的5元或6元雜環的一個或兩個取代基取代的苯基。