[發明專利]二苯硫醚衍生物和含有其作為活性成分的藥物

有效

• 申請號: 201080030630.3
• 申請日: 2010-07-08
• 公開（公告）號: CN102471355A
• 公開（公告）日: 2012-05-23
• 發明（設計）人: 河野靖志;藤井清;多留桃子;三好啟太
• 申請（專利權）人: 杏林制藥株式會社
• 主分類號: C07F9/09
• 分類號: C07F9/09;A61K31/662;A61P31/04;A61P43/00;C07F9/38
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 龐立志;高旭軼

1.通式(1)所示的二苯硫醚衍生物或其藥學上可接受的鹽或水合物，

[式1]

式(1)中，R¹表示氫原子，鹵素原子，三氟甲基，具有1-6個碳原子的任選取代的烷基，具有3-6個碳原子的任選取代的環烷基，具有6-10個碳原子的任選取代的芳基，具有1-4個碳原子的任選取代的烷氧基，任選取代的芐氧基，具有1-4個碳原子的任選取代的酰基，氰基，或羧基；R²表示具有1-6個碳原子的任選取代的烷基或具有2-6個碳原子的任選取代的烯基；X表示可以被1或2個氟原子取代的亞甲基或表示氧原子；Y表示氫原子或具有1-6個碳原子的任選取代的烷基；并且Z表示鹵素原子。

2.權利要求1所述的二苯硫醚衍生物或其藥學上可接受的鹽或水合物，其中，所述通式(1)所示的化合物為通式(1a)所示，

[式2]

式(1a)中，R¹，R²，X和Y如上所定義。

3.權利要求1所述的二苯硫醚衍生物或其藥學上可接受的鹽或水合物，其中，所述通式(1)所示的化合物為通式(1b)所示，

[式3]

式(1b)中，Xa表示氧原子或-CH₂-，以及R¹，R²，和Y如上所定義。

4.權利要求1所述的二苯硫醚衍生物或其藥學上可接受的鹽或水合物，其中，所述通式(1)所示的化合物為通式(1c)所示，

[式4]

式(1c)中，R¹和R²如上所定義。

5.權利要求4所述的二苯硫醚衍生物或其藥學上可接受的鹽或水合物，其中，R¹表示三氟甲基，具有1-6個碳原子的烷基，具有3-6個碳原子的環烷基，具有6-10個碳原子的芳基，或芐氧基。

6.權利要求1所述的二苯硫醚衍生物或其藥學上可接受的鹽或水合物，其中，所述通式(1)所示的化合物是：

(S)-2-氨基-4-[2-氯-4-(2-羥基-5-三氟甲基苯基硫基)苯基]-2-丙基丁基磷酸單酯，

(R)-2-烯丙基-2-氨基-4-[2-氯-4-(2-羥基-5-三氟甲基苯基硫基)苯基]丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[2-氯-4-(2-羥基-5-三氟甲基苯基硫基)苯基]-2-甲基丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[2-氯-4-(2-羥基-5-異丙基苯基硫基)苯基]-2-甲基丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[2-氯-4-(5-環丙基-2-羥基苯基硫基)苯基]-2-甲基丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[4-(5-芐氧基-2-羥基苯基硫基)-2-氯苯基]-2-甲基丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[2-氯-4-(2-羥基-5-丙基苯基硫基)苯基]-2-丙基丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[2-氯-4-(2-羥基-5-異丙基苯基硫基)苯基]-2-丙基丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[2-氯-4-(5-環丙基-2-羥基苯基硫基)苯基]-2-丙基丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[4-(5-叔丁基-2-羥基苯基硫基)-2-氯苯基]-2-丙基丁基磷酸單酯，

(S)-2-氨基-4-[2-氯-4-(2-羥基-5-聯苯基硫基)苯基]-2-丙基丁基磷酸單酯，或

(S)-2-氨基-4-[4-(5-芐氧基-2-羥基苯基硫基)-2-氯苯基]-2-丙基丁基磷酸單酯。