[發(fā)明專利]包含活性劑-磷酸鈣顆粒復合物的皮膚遞送組合物及其使用方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201080030456.2 | 申請日： | 2010-05-06 |
| 公開（公告）號： | CN102458374A | 公開（公告）日： | 2012-05-16 |
| 發(fā)明（設計）人： | 扎赫拉·曼蘇里 | 申請（專利權）人： | 實驗室護膚股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K9/14;A61K47/02 |
| 代理公司： | 北京弘權知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 11363 | 代理人： | 王磊;許偉群 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 包含 活性劑 磷酸鈣 顆粒 復合物 皮膚 遞送 組合 及其 使用方法 | ||
1.一種包含均勻剛性球形納米多孔磷酸鈣磷酸鈣顆粒的組合物，其中所述顆粒具有2微米或更小的平均粒徑，并且與活性劑復合。
2.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述顆粒的孔隙量在30％至85％的范圍。
3.根據(jù)權利要求2所述的組合物，其中所述顆粒的孔徑在2nm至100nm的范圍。
4.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中通過以下方式制得所述顆粒：
制備磷酸鈣晶體的流體組合物；
按足以產(chǎn)生前體顆粒的方式干燥所述流體組合物；以及
按足以產(chǎn)生均勻剛性球形納米多孔磷酸鈣磷酸鈣顆粒的方式使所述前體顆粒經(jīng)受高溫和高壓。
5.根據(jù)權利要求4所述的組合物，其中所述干燥包括噴霧干燥。
6.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述組合物是局部制劑。
7.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中與所述顆粒復合的活性劑量的在每克顆粒0.01mg至300mg活性劑的范圍。
8.一種將活性劑遞送給受試者的方法，所述方法包括：
將包含以下組分的組合物施用給所述受試者的局部區(qū)域從而向受試者遞送所述活性劑：
均勻剛性球形納米多孔磷酸鈣磷酸鈣顆粒，其中所述顆粒具有2微米或更小的平均粒徑并與活性劑復合。
9.根據(jù)權利要求8所述的方法，其中所述顆粒的孔隙量在30％至85％的范圍。
10.根據(jù)權利要求9所述的方法，其中所述顆粒的孔徑在2nm至100nm的范圍。
11.根據(jù)權利要求8所述的方法，其中與所述顆粒復合的活性劑量在每克顆粒0.01mg至300mg活性劑的范圍。
12.根據(jù)權利要求8所述的方法，其中所述局部位置為粘膜位置。
13.根據(jù)權利要求8所述的方法，其中所述局部位置為角質(zhì)化皮膚表面。
14.根據(jù)權利要求13所述的方法，其中所述方法是將所述活性劑至少遞送到所述受試者的角質(zhì)層中的方法。
15.根據(jù)權利要求13所述的方法，其中所述方法是將所述活性劑遞送到所述受試者的深部角質(zhì)層里的方法。
16.根據(jù)權利要求13所述的方法，其中所述方法是穿過角質(zhì)層遞送所述活性劑的方法。
17.根據(jù)權利要求13所述的方法，其中所述方法是將所述活性劑遞送到所述受試者的真皮中的方法。
18.根據(jù)權利要求13所述的方法，其中所述方法是對所述受試者全身性遞送所述活性劑的方法。
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