[發明專利]口臭去除劑

無效

• 申請號: 201080029711.1
• 申請日: 2010-07-13
• 公開（公告）號: CN102470114A
• 公開（公告）日: 2012-05-23
• 發明（設計）人: 児玉悠史;樋口裕明;成瀬敦;櫻井孝治
• 申請（專利權）人: 羅蒂株式會社
• 主分類號: A61K31/047
• 分類號: A61K31/047;A61K8/34;A61K9/06;A61K9/08;A61K9/12;A61K9/20;A61P1/02;A61P43/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 馮雅

技術領域

本發明涉及以基于糖醇的揮發性硫化合物的產生抑制為特征的口臭去除劑。

背景技術

在日本，根據以約3萬人為對象的厚生省保健福祉動向調查，有70％的人的口腔內存在一些牙科問題，其中14.5％的人回答“對口臭很在意”(可多選)，僅次于與牙周疾病和齲齒相關的訴求排在第4位，對口臭的關注度逐年提高。作為從口腔產生的令人不快的氣味的成分，報道了揮發性硫化合物(VSC)、揮發性氮化合物、低級脂肪酸等。其中，VSC被報道其感官試驗的氣味強度與從口腔內檢出的濃度之間顯示出強相關性。從口腔內氣體中檢出的VSC中，確認有硫化氫、甲硫醇、二甲基硫醚這三種成分單獨或混合存在。雖然從呼氣中能檢出其它物質，但很少能檢出人的嗅覺閾值以上的濃度。

作為口臭的主要原因的VSC以口腔內細胞的殘骸和食物中的含硫氨基酸為底物，通過口腔內的厭氧菌的代謝而產生。特別是在細菌的胱硫醚-β-合成酶、胱硫醚-γ-裂合酶的參與下由半胱氨酸產生硫化氫，在L-甲硫氨酸-γ-裂合酶的參與下由甲硫氨酸產生甲硫醇。

VSC不僅是惡臭物質，還具有強烈的生物毒性。有報道稱，在VSC的作用下，會使具有屏障功能的粘膜的透過性亢進，并且會抑制成纖維細胞的膠原合成，以及促進上皮基底膜的損傷，抑制合成。特別是硫化氫在使用人白細胞的實驗中會使活性氧的產生增加，另一方面也會強烈地抑制超氧化物歧化酶(SOD)，暗示VSC可能具有致癌性。因此，口臭的抑制在維持口腔的健康方面意義重大。

近年來，從口腔護理、特別是抗齲齒的角度考慮，糖醇的需求逐漸增加，但關于糖醇對口臭的影響尚不清楚。

于是，現在通過唾液培養試驗、細菌代謝抑制試驗來評價無糖口香糖中使用的糖醇即木糖醇、麥芽糖醇、赤蘚醇和乳糖醇對口臭有何種影響。

作為糖醇類與口臭、消臭減臭作用的相關現有技術文獻，有以下專利文獻。

專利文獻1涉及一種口香糖的發明，其是將包含磷酸二氫鈣、甘油磷酸鈣的組合物與膠基一起混煉，制成口香糖，由10名評價人員咀嚼該口香糖，對口臭效果的即效性和持續性進行感官評價。其結果是，對于摻有60％木糖醇的口香糖，確認具有即效性的有10/10人，確認具有持續性的有7/10人。與之相對，將摻入的木糖醇換成60％蔗糖時，確認具有即效性的有5/10人，確認具有持續性的有3/10人。還有，對于咀嚼時間或者確認即效性、持續性的具體時間沒有記載。據專利文獻1的發明的詳細說明的0017段中記載，通過在口香糖中含有選自木糖醇、山梨糖醇、赤蘚醇的一種或兩種以上的糖醇，口臭去除效果提高，其摻入量理想的是口香糖整體的20～85質量％，更理想的是30～80質量％。

專利文獻2涉及一種口腔用組合物。其揭示了一種防止、抑制口臭、特別是由甲硫氨酸酶導致的口臭的口腔用組合物。據權利要求1中記載，其包含選自甘露糖醇、麥芽糖醇、山梨糖醇及其混合物的一種或兩種以上，在產品、制劑中通常以0.1質量％以上、優選以1～70質量％的比例摻入。其中有如下報道：在試樣液中添加牙齦卟啉單胞菌(Porphyromonas.gingivalis)的菌體懸浮液和甲硫氨酸并測定了甲硫醇，其結果是，與不添加麥芽糖醇的情況相比，含1質量％麥芽糖醇的試樣液可將甲硫氨酸酶活性抑制20.0％。

專利文獻3涉及一種口臭成分清洗組合物及包含該組合物的口腔用組合物、口香糖及口中清涼點心。特別涉及一種用于清洗口腔內的吲哚、糞臭素、苯酚、對甲酚等氣味成分的清洗組合物或口腔用組合物。據權利要求4中記載，其包含選自碳數4～24的糖醇的一種或兩種以上，據權利要求5及發明的詳細說明的0019段中報道，由于口臭成分清洗效果好，因此上述糖醇中特別優選山梨糖醇、木糖醇、乳糖醇、麥芽糖醇、益壽糖(Palatinit)。使用牙膏的實施例中，有口臭的受試者使用摻有赤蘚醇、麥芽糖醇的牙膏30分鐘后的口臭的減少最為顯著(由3名專業評價人員進行感官評價)。

專利文獻4揭示了一種相轉移的口臭去除劑，特別揭示了一種以甘油單酯為主基劑且包含聚合物、多元醇、口臭去除有效成分和溶劑的口臭去除劑。據權利要求14中記載，其包含非發酵性糖醇作為口臭去除有效成分，權利要求16中，作為非發酵性糖醇記載了木糖醇、山梨糖醇、赤蘚醇、甘露糖醇、麥芽糖醇、乳糖醇、帕拉金糖醇、帕拉金糖、寡糖。專利文獻4雖然使用含木糖醇的比較例和實施例通過感官評價進行了口臭去除效果的評價，但未確認木糖醇含量與感官評價結果具有相關性。