[發明專利]由裝有脂氨基酸的離子交換樹脂制成的美容組合物

無效

• 申請號: 201080028591.3
• 申請日: 2010-05-25
• 公開（公告）號: CN102802599A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: Y·杜奇尼
• 申請（專利權）人: 化工產品開發公司SEPPIC
• 主分類號: A61K8/44
• 分類號: A61K8/44;A61K8/81;A61Q19/00;C08K5/20;C08L25/08;C08L33/02;C08L47/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張蓉珺;林柏楠

本發明涉及基于負載有脂氨基酸的離子交換樹脂的化合物，涉及包含該類組合物的美容配制劑以及一種制備這些組合物的方法。

許多在皮膚表面具有生物活性的分子非常難以配制從而制備包含它們的美容組合物，并且包含這些生物活性分子的蓋倫制劑(galenic?forms)的開發對配制者來說具有極大的問題。

專利申請EP?11175914A2公開了一種“樹脂酸酯”組合物，該組合物包含負載有藥物活性物質(如蘭索拉唑(lansoprazole)、硝苯地平(nifedipine)、西沙必利(cisapride)或奈非那韋(nelfinavir))的離子交換樹脂。專利申請EP?1396265A1公開了一種藥物組合物，該組合物包含5-75％引起腸胃刺激的活性成分和25-95％離子交換樹脂，所述活性成分為多膦酸。

專利申請EP?1346732A2要求保護一種劑型，該劑型包含在離子交換樹脂上交換過的吸濕活性劑，即吸濕劑如丙戊酸(valproic?acid)、膽堿鹽或帕米膦酸鹽(pamidronic?acid?salt)的“樹脂酸酯”。

這些專利申請沒有公開包含離子交換樹脂的組合物和生物活性化合物的局部施用。

在將這些生物活性分子借助霜、化妝水、凝膠或乳液施用至皮膚時還非常難以控制它們的釋放速度。通常，當施用該類配制劑時，一次性釋放生物活性分子。具有問題的分子中，非排他性地，可以提及下列分子：咖啡因，用作減重分子(slimming?molecule)并具有脂解活性；二甲基乙醇胺(或DMEA)，用作抗皺劑；維生素E和C，用作自由基清除劑；植物，藻類，和水果提取物，對皮膚它們具有修復和保護性能；和最后，脂氨基酸，例如用作亮膚活性劑、潤膚活性劑或減重和脂解活性劑。

這些分子的蓋倫配制劑具有所有類型的困難。

一些分子為液體，但不可溶于用作載體的美容品介質中或在用作載體的美容品介質中具有低溶解性，一些在環境溫度下為糊，一些在環境溫度下崩解，一些為吸濕的或在光存在下被破壞。

這些分子中許多在包含它們的組合物中產生強烈或甚至令人討厭的氣味，且對美容品配制者來說，非常難以將其摻入霜或化妝水中而不讓消費者注意到該氣味。

最后，為了獲得最大效力，配制者更喜歡該活性分子在皮膚上具有延長釋放以提供隨時間均勻的持久活性。相反，它們在美容組合物施用時立即釋放，該美容組合物可呈任何形式，例如凝膠或霜，且釋放的量通常相對于所需效果來說太大，而它們的活性持續時間短。

為了解決上述問題，本領域熟練技術人員已開發了許多解決方法，例如實施用于包封或用于吸收到惰性載體上的技術的那些。

沒有完全令人滿意的，尤其是沒有同時解決氣味、配制和受控釋放問題的方法。

在這些解決方法中，可提及：吸收到多孔載體如二氧化硅、沸石、纖維素及其衍生物、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸酯或聚丙烯酸酯。吸收到多孔載體上的主要缺點為吸收少量活性分子，由于這些多空載體的粒度消費者察覺到存在這些多孔載體，不可能吸收特定活性劑，和基本不可能控制活性分子的釋放。此外，氣味通常還是可察覺到的。還可能通過凝聚或復凝聚(complex?coacervation)實施用于包封的技術，例如對于薄荷醇來說，用于將其摻入牙膏中的技術。除了它們具有非常高的成本，這些技術還不可用于親水分子且當凝聚殼破裂時，釋放速度是陡變的。

以蠟包封的固定技術需要降分子加熱，且它們的釋放通過溫度升高或強烈的摩擦而調節。此外，該技術不適合用于熱敏感性生物活性分子，該生物活性分子在通過溫度升高的釋放現象過程中會降解并出現降解的副產物。

界面聚合技術涉及通常具有相當毒性且對于具有大加入值的施用，由于它們的成本而保留的分子。

最后，所有基于表面活性劑的熱力學的技術(例如脂質體或球粒制備技術)為難以實施的技術且通常在獲知確切多少活性分子受到保護和多少沒有受到保護的問題時并不非?？煽?。此外，它們隨時間的穩定性是非常隨機的。

本發明的一個目的是克服以上所述現有技術的缺點中的所有或部分。

為此，本發明主題為負載有至少一種式(I)的脂氨基酸或所述式(I)化合物的混合物的基于苯乙烯/二乙烯基苯共聚物或丙烯酸系/二乙烯基苯共聚物的離子交換樹脂的組合物(C)：

其中R₁為含有7-21個碳原子的線性或支化飽和或不飽和脂肪酸的特征鏈，R₂為氨基酸的特征鏈，和m為1-50。