[發(fā)明專利]1H-吡唑并[4,3-c]異喹啉衍生物、其制備方法及其治療用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201080028355.1 | 申請日: | 2010-04-22 |
| 公開(公告)號: | CN102459260A | 公開(公告)日: | 2012-05-16 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | G.德萊特雷;S.德普雷茨;F.哈利;L.西奧;F.湯普森 | 申請(專利權(quán))人: | 賽諾菲 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 法國*** | 國省代碼: | 法國;FR |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 吡唑 喹啉 衍生物 制備 方法 及其 治療 用途 | ||
1.式(I)化合物:
其中
·R1表示任選被一個或多個鹵素原子取代的苯基;
·R2表示:
-氫原子或鹵素原子或氰基;
-基團-C(=O)Y,其中Y表示氫原子或基團-NH2或-ORa;
-基團-C(=S)NH2;
-基團-C(=NH)NH-OH;
-基團-CH2OH或-CH2F;
-基團-CH=N-OH;
-基團-CH=CH2或-C≡C-Ra;
-基團或
其中Ra表示氫原子或(C1-C4)烷基;
·R3表示氫原子或(C1-C4)烷基;
·R4表示-NH2、(C1-C4)烷基、(C1-C4)氟代烷基或(C3-C7)環(huán)烷基。
2.權(quán)利要求1的化合物,其特征在于R1表示2,6-二氟-苯基且R3表示氫原子。
3.權(quán)利要求1或2的化合物,其特征在于R2選自H、-C(=O)H、-C(=O)NH2、-CH=N-OH、-CH2OH、-CH=CH2、-F、-C≡CH、-C(=O)OCH3、-C(=S)NH2、-CN、-C(=O)H和
4.權(quán)利要求1-3中任一項的化合物,其特征在于R4選自-CH3、-CH2CH3、-CF3或環(huán)丙基。
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